Agomelatine (S20098)

別名: Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098 中文名稱：阿戈美拉汀

目錄號：S1243 Purity: 99.89%

Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)對5-HT2C受體具有拮抗作用，因而是一種去甲腎上腺素-多巴胺抑制解除劑（NDDI）。

Agomelatine (S20098) Chemical Structure

CAS: 138112-76-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1067.99	現(xiàn)貨
10mg	780.56	現(xiàn)貨
50mg	2551.82	現(xiàn)貨
100mg	3848.21	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.89%

99.89

Agomelatine (S20098)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時間	活性描述
CHO cells	Function assay	120 mins	Displacement of [125I]iodomelatonin form human MT1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins, Ki=0.1 nM
CHO-Galpha16 cells	Function assay	20 mins	Binding affinity to rat MT1 receptor expressed in CHO-Galpha16 cells assessed as Ca2+ mobilization after 20 mins by FLIPR assay, EC50=2.1 nM
HEK 293	Function assay		Binding affinity for human Melatonin receptor type 1A stably transfected in human embryonic kidney cells (HEK 293) using 2-[125I]iodomelatonin as radioligand, Ki=6e-05 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)對5-HT2C受體具有拮抗作用，因而是一種去甲腎上腺素-多巴胺抑制解除劑（NDDI）。

靶點(diǎn)

5-HT2C ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在慢性應(yīng)激電擊的小鼠的海馬中，Agomelatine完全正常化壓力影響的細(xì)胞生存并部分逆轉(zhuǎn)降低的doublecortin表達(dá)。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在轉(zhuǎn)基因小鼠中，Agomelatine有效扭轉(zhuǎn)了強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)，以及在高架十字迷宮的行為改變。Agomelatine也顯著加快了溫度和活性的晝夜周期的調(diào)整，接下來是誘導(dǎo)的內(nèi)容相移。^[2] 在成年大鼠的腹側(cè)海馬（VH）中，這是情緒障礙相關(guān)的區(qū)域，Agomelatine增強(qiáng)細(xì)胞增殖和神經(jīng)發(fā)生。Agomelatine增加成熟和未成熟神經(jīng)元的比例，并提高顆粒細(xì)胞在成年大鼠的神經(jīng)突增生，這表明成熟加速。Agomelatine還激活多個細(xì)胞信號（細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶1/2，蛋白激酶B，和糖原合酶激酶3β），這些信號為抗抑郁藥調(diào)控和參與增殖/存活的控制。^[3] 在暴露于一種新型的環(huán)境的不熟悉的成對大鼠中，Agomelatine增加參加社會活動的時間。^[4] 在大鼠的腹側(cè)齒狀回中，Agomelatine增加細(xì)胞增殖和神經(jīng)發(fā)生，這個區(qū)域涉及情感響應(yīng)，這與Agomelatine的抗抑郁抗焦慮性質(zhì)是一致的。在大鼠的整個齒狀回中，Agomelatine增加了新生神經(jīng)元的存活。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06120543	Not yet recruiting	Polymorphism Genetic\|Depression\|CYP1A2 Polymorphism\|CYP2C9 Polymorphism\|Polymerase Chain Reaction\|Plasma Concentration	Affiliated Hospital of Nantong University	October 31 2023	--
NCT05323994	Recruiting	Depression\|COVID-19	Servier Russia	April 19 2022	--
NCT03977441	Unknown status	Parkinson Disease\|Depression\|Sleep Disorders\|Circadian Rhythm Disorders	Second Affiliated Hospital of Soochow University	July 2019	Phase 4
NCT00463242	Completed	Major Depressive Disorder	Novartis	March 2007	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115070/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16005135/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571795/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289999/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499883/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115070/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16005135/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571795/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289999/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499883/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	243.3	分子式	C₁₅H₁₇NO₂
CAS號	138112-76-2	SDF	Download Agomelatine (S20098) SDF
Smiles	CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 48 mg/mL ( (197.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 48 mg/mL (197.28 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL ( (197.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 48 mg/mL (197.28 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL ( (201.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 49 mg/mL (201.39 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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