Apatinib (YN968D1)?mesylate

別名: YN968D1, Rivoceranib 中文名稱：甲磺酸阿帕替尼

目錄號(hào)：S2221 Purity: 99.77%

Apatinib mesylate (YN968D1, Rivoceranib)是一種有效的VEGF信號(hào)通路的抑制劑，其對(duì)VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分別為1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib mesylate 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。

Apatinib (YN968D1)?mesylate Chemical Structure

CAS: 1218779-75-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3446.51	現(xiàn)貨
10mg	2623.05	現(xiàn)貨
50mg	7930.21	現(xiàn)貨
200mg	16298.1	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.77%

99.77

Apatinib (YN968D1)?mesylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Linifanib (ABT-869) SAR131675 Apatinib Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416) SU5402 Cediranib Maleate Motesanib Diphosphate (AMG-706) Brivanib (BMS-540215) ZM 306416 Motesanib (AMG-706) KRN 633 Telatinib Taxifolin (Dihydroquercetin) SKLB1002 Fruquintinib Brivanib Alaninate (BMS-582664) BAW2881 (NVP-BAW2881) SU1498 SKLB 610 SU5408 SU5614 SU14813 SU5204	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

與NSC-724772 和 Sunitinib.相比，Apatinib (YN968D1) 治療胃癌和大腸癌具有更好的抗癌效果。

靶點(diǎn)

VEGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	RET ^[1] (Cell-free assay)
1 nM	13 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Apatinib（YN968D1）是一種新型的，具有口服生物有效性的，選擇性的抑制劑，具有潛在的抗血管生成和抗腫瘤活性。Apatinib 選擇性與VEGF2結(jié)合并對(duì)其進(jìn)行抑制作用。Apatinib 也有效抑制Ret, c-kit 和 c-src的活性，IC50分別為 0.013 μM, 0.429 μM 和 0.53 μM。Apatinib 抑制VEGFR-2, c-kit 和 PDGFRβ的細(xì)胞磷酸化。Apatinib 顯著抑制20 ng/mL VEGF刺激的細(xì)胞增殖 (IC50 = 0.17μM)。Apatinib有效抑制FBS誘導(dǎo)的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞增殖，遷移，和心管形成，也抑制大鼠主動(dòng)脈環(huán)的形成。^[1]Apatinib通過抑制其運(yùn)輸功能而逆轉(zhuǎn)ABCB1和ABCG2介導(dǎo)的MDR，而不是通過阻斷AKT或ERK1/2通路或下調(diào)ABCB1或ABCG2的表達(dá)。Apatinib作用于ABCB1或ABCG2過表達(dá)的細(xì)胞，顯著增加形成的ABCB1和ABCG2底物的細(xì)胞毒性，并增加了DOX 和Rho 123的累積。^[2]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	Beclin 1 / Atg7 / p62 / LC3-I / LC3-II PI3K / p-PI3K / mTOR / p-mTOR / AKT / p-AKT p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-ERK / ERK		30301881
	Growth inhibition assay	Cell viability		29490645

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Apatinib 抑制多種人類移植瘤的生長，這種作用具有劑量依賴性。^[1] Apatinib處理攜帶移植瘤的裸鼠，逆轉(zhuǎn) ABCB1調(diào)節(jié)的MDR。^[2] Apatinib作用于攜帶K562/ADR移植瘤的裸鼠，顯著增強(qiáng)Doxorubicin 的抗腫瘤活性。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶Ls174t, HCT 116, SGC-7901, HT-29, A549, NCI-H460移植瘤的 BALB/cA 裸鼠
	Dosages	50, 100, 200 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05839197	Recruiting	Macrotrabecular Massive Hepatocellular Carcinoma	Wan-Guang Zhang\|Tongji Hospital	May 5 2023	Phase 2
NCT05742750	Not yet recruiting	Locally Advanced Biliary Tract Cancer\|Metastatic Biliary Tract Cancer	Sun Yat-sen University\|Jiangsu Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd.	March 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05287360	Completed	Healthy	Elevar Therapeutics	December 30 2021	Phase 1
NCT03743428	Suspended	Colorectal Neoplasms	Shenzhen People''s Hospital	October 22 2020	Not Applicable
NCT04517357	Unknown status	Relapsed Ovarian Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	October 16 2020	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443688/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20876799/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22212563/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443688/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20876799/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22212563/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	493.58	分子式	C₂₅H₂₇N₅O₄S
CAS號(hào)	1218779-75-9	SDF	Download Apatinib (YN968D1)?mesylate SDF
Smiles	C[S](O)(=O)=O.O=C(NC1=CC=C(C=C1)C2(CCCC2)C#N)C3=CC=CN=C3NCC4=CC=NC=C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (200.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL ( (200.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (101.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL ( (44.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL ( (44.57 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.950mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL99mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.800mg/ml (1.62mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
How to reconstitute the compound S2221 for in vivo studies?

回答：
We suggest the vehicle 0.5% CMC. In vehicle 0.5% CMC, the compound is not fully dissolved. However, the mixture is a stable suspension and can be used for oral gavage feeding.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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