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    • Motesanib (AMG-706)

      中文名稱:莫特塞尼

      Motesanib (AMG-706)是一種具有口服生物活性的受體酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)抑制劑,對VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR和Ret的IC50值分別為2、3、6、8、84和59 nM。

      Motesanib (AMG-706) Chemical Structure

      Motesanib (AMG-706) Chemical Structure

      CAS: 453562-69-1

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      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S579301 DMSO]18.2 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.99%
      99.99

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Motesanib (AMG-706)是一種具有口服生物活性的受體酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)抑制劑,對VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR和Ret的IC50值分別為2、3、6、8、84和59 nM。
      靶點
      VEGFR1 [1]
      (Cell-free assay)
      VEGFR2 [1]
      (Cell-free assay)
      VEGFR3 [1]
      (Cell-free assay)
      c-Kit [1]
      (Cell-free assay)
      c-Kit [1]
      (Cell-free assay)
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      2 nM 3 nM 6 nM 8 nM 8 nM
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT01349088 Withdrawn
      Breast Cancer|Metastatic Breast Cancer|Stage IV Breast Cancer
      Sidney Kimmel Cancer Center at Thomas Jefferson University|Susan G. Komen Breast Cancer Foundation|Amgen|Thomas Jefferson University
      December 2013 Phase 1|Phase 2
      NCT01386866 Completed
      Advanced Solid Tumors
      Amgen
      May 2009 Phase 1
      NCT00448786 Completed
      Solid Tumors
      Amgen
      February 2007 Phase 1
      NCT00322400 Completed
      Locally Recurrent and Metastatic Breast Cancer
      Amgen
      March 2006 Phase 1
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951187/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 373.45 分子式

      C22H23N5O

      CAS號 453562-69-1 SDF --
      Smiles CC1(CNC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=C(N=CC=C3)NCC4=CC=NC=C4)C
      儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 18.2 mg/mL ( (48.73 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : 8 mg/mL (21.42 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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