Vatalanib (PTK787) 2HCl

別名: ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl 中文名稱：瓦他拉尼二鹽酸鹽

目錄號(hào)：S1101 Purity: 99.97%

Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一種VEGFR2/KDR抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為37 nM，對VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

Vatalanib (PTK787) 2HCl Chemical Structure

CAS: 212141-51-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	647.01	現(xiàn)貨
10mg	573.07	現(xiàn)貨
50mg	1724.46	現(xiàn)貨
100mg	3023.62	現(xiàn)貨
200mg	5217.03	現(xiàn)貨
300mg	6527.43	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Vatalanib (PTK787) 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cediranib (AZD2171) Linifanib (ABT-869) SAR131675 Apatinib Apatinib (YN968D1)?mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416) SU5402 Cediranib Maleate Motesanib Diphosphate (AMG-706) Brivanib (BMS-540215) ZM 306416 Motesanib (AMG-706) KRN 633 Telatinib Taxifolin (Dihydroquercetin) SKLB1002 Fruquintinib Brivanib Alaninate (BMS-582664) BAW2881 (NVP-BAW2881) SU1498 SKLB 610 SU5408 SU5614 SU14813 SU5204	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Vatalanib是有效的VEGFR酪氨酸激酶和血管生成抑制劑。

靶點(diǎn)

VEGFR2/KDR ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR1/FLT1 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR2/Flk1 ^[1] (Cell-free assay)	PDGFRβ ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR3/FLT4 ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
37 nM	77 nM	270 nM	580 nM	660 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受體/KDR,VEGF受體/Flt-1, VEGF受體/Flk, c-Kit和PDGFR-β時(shí), IC50 分別為0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。^[1] Vatalanib 抑制VEGF誘導(dǎo)的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO細(xì)胞時(shí), IC50分別為17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通過抑制VEGF誘導(dǎo)的胸甘攝入而抗增殖效果，IC50為7.1 nM, 且相同劑量范圍時(shí)抑制VEGF誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞存活和遷移，這種作用存在劑量依賴性，且沒有毒性，或者作用于不表達(dá)VEGF受體的細(xì)胞沒有抗增殖效果。^[1] 最新研究顯示 Vatalanib明顯抑制肝癌細(xì)胞生長，且通過提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增強(qiáng)IFN/5-FU 誘導(dǎo)的凋亡。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	VEGF受體酪氨酸激酶實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	在96孔板上進(jìn)行體外激酶實(shí)驗(yàn)，使用在桿狀病毒體內(nèi)表達(dá)的重組GST融合的激酶，通過谷胱甘肽-瓊脂糖凝膠純化。使用γ-[³³P]ATP作為磷酸供體，聚(Glu:Tyr 4:1)肽段作為受體。重組GST融合蛋白在含1–3 mM MnCl₂, 3–10 mM MgCl₂, 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 和 1 mM DTT的 20 mM Tris·HCl(pH 7.5) 中稀釋。每組GST融合激酶在含[20 mM Tris-HCl buffer (pH 7.5), 1–3 mM MnCl₂, 3–10 mM MgCl₂, 3–8 μg/mL 聚(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 8 μM ATP, 10 μM釩酸鈉, 1 mM DTT, 和 0.2 μCi[γ -³³P]ATP 的優(yōu)化 buffer中，總體積為 30 μL，在有或無實(shí)驗(yàn)底物存在時(shí) ，在室溫下溫育10分鐘。加入10 μL 250 mM EDTA終止反應(yīng)。使用96孔過濾系統(tǒng)，轉(zhuǎn)移一半體積 (20 μL) 到Immobilon-聚偏二氟乙烯膜上。在 0.5% H₃PO₄中大規(guī)模沖洗膜，然后侵泡到甲醇中。烘干后, 加入Microscint“雞尾酒療法”試劑，使用閃爍計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。通過對抑制百分?jǐn)?shù)的線性回歸分析，測定PTK787/ZK 222584或SU5416作用的IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HUVECs
	濃度	0 到 10 μM
	孵育時(shí)間	48 小時(shí)
	方法	測定 PTK787/ZK 222584抑制VEGF的功能性反應(yīng),根據(jù)BrdUrd攝入情況，進(jìn)行內(nèi)皮細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)。分匯合培養(yǎng)的HUVECs接種在用1.5%包被的96孔板上，然后在37^oC下生長培養(yǎng)基中溫育。24小時(shí)后, 用含1.5% FCS 和恒定濃度VEGF(50 ng/mL), bFGF(0.5 ng/mL),或 FCS(5%)的基礎(chǔ)培養(yǎng)基，在有或無PTK787/ZK 222584存在時(shí),更換生長培養(yǎng)基。作為對照, 有些孔里不加生長因子。溫育24小時(shí)后, 加入BrdUrd標(biāo)簽溶液，細(xì)胞再溫育24小時(shí)，固定處理，阻斷處理，然后加入過氧化物酶標(biāo)記的anti-BrdUrd抗體。使用3,3′5,5′-四甲基聯(lián)苯胺底物測定結(jié)合的抗體，通過分光光度計(jì)在450 nm處測量著色的反應(yīng)產(chǎn)物。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi), Vatalanib按25-100 mg/kg劑量口服給藥生長因子移植模型和腫瘤細(xì)胞驅(qū)動(dòng)血管生成模型，每天一次，抑制對 VEGF和PDGF血管生成反應(yīng)。Vatalanib 按相同劑量處理裸鼠，也抑制一些人類癌細(xì)胞生長和移位，且對循環(huán)血細(xì)胞和骨髓白細(xì)胞沒有影響。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	皮下注射A431上皮癌, Ls174T結(jié)腸癌, HT-29 結(jié)腸癌, PC-3 前列腺癌, DU145 前列腺癌,和 CWR-22 前列腺癌細(xì)胞的裸鼠
	Dosages	25 mg/kg 到 100 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00348790	Completed	Brain and Central Nervous System Tumors\|Sarcoma	Northwestern University\|Novartis	May 2006	Phase 2
NCT00358163	Terminated	Metastatic Non-hematologic Malignancies	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis Pharmaceuticals\|Beth Israel Deaconess Medical Center\|Brigham and Women''s Hospital\|Massachusetts General Hospital	April 26 2006	Phase 1
NCT00263198	Terminated	Breast Neoplasms	Washington University School of Medicine\|Novartis	March 2006	Phase 2
NCT00281125	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer and Pleural Mesothelioma	Nevada Cancer Institute	January 2006	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786682/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20811948/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786682/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20811948/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	419.73	分子式	C₂₀H₁₅ClN₄.2HCl
CAS號(hào)	212141-51-0	SDF	Download Vatalanib (PTK787) 2HCl SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=NN=C2NC3=CC=C(C=C3)Cl)CC4=CC=NC=C4.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 21.25 mg/mL ( (50.62 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 10 mg/mL (23.82 mM)

Ethanol : 6 mg/mL (14.29 mM)

DMSO : 85 mg/mL ( (202.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 10 mg/mL (23.82 mM)

Ethanol : 6 mg/mL (14.29 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4mg/ml (9.53mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4mg/ml (9.53mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):