Telatinib

別名: BAY 57-9352 中文名稱(chēng)：替拉替尼

目錄號(hào)：S2231 Purity: 99.96%

Telatinib (BAY 57-9352) 是一種有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制劑，IC50分別為6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。

Telatinib Chemical Structure

CAS: 332012-40-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2292.78	現(xiàn)貨
5mg	1420.86	現(xiàn)貨
10mg	2634.14	現(xiàn)貨
50mg	7955.71	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.96%

99.96

Telatinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Linifanib (ABT-869) SAR131675 Apatinib Apatinib (YN968D1)?mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416) SU5402 Cediranib Maleate Motesanib Diphosphate (AMG-706) Brivanib (BMS-540215) ZM 306416 Motesanib (AMG-706) KRN 633 Taxifolin (Dihydroquercetin) SKLB1002 Fruquintinib Brivanib Alaninate (BMS-582664) BAW2881 (NVP-BAW2881) SU1498 SKLB 610 SU5408 SU5614 SU14813 SU5204	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Telatinib (BAY 57-9352) 是一種有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制劑，IC50分別為6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。

特性

Telatinib 比其他兩種VEGFR酪氨酸激酶抑制劑Sunitinib和Sorafenib具有一些理論優(yōu)勢(shì)。

靶點(diǎn)

c-Kit ^[1]	VEGFR3 ^[1]	VEGFR2 ^[1]	PDGFRα ^[1]
1 nM	4 nM	6 nM	15 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分別高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分別高18, 20, 和 16 倍, 說(shuō)明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50為19 nM, 抑制VEGF依賴(lài)的人類(lèi)臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞增殖，IC50為26 nM, 且阻斷 PDGF刺激的人類(lèi)主動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞生長(zhǎng),IC50為249 nM。^[3] Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生長(zhǎng)因子受體家族，成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（FGFR）家族，和Tie-2受體,沒(méi)有抑制活性。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	因?yàn)槟[瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移都?xì)w因于失去調(diào)節(jié)的 VEGFR信號(hào)通路, Telatinib通過(guò)阻斷 VEGFR信號(hào)和腫瘤血管生成，而顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。除了顯著抑制腫瘤血管生成外，Telatinib處理，顯著降低內(nèi)皮細(xì)胞依賴(lài)和非依賴(lài)的血管舒張, 也降低毛細(xì)血管密度，導(dǎo)致舒張壓和收縮壓都提高。^[1] Telatinib 單獨(dú)作用于多種人類(lèi)移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 結(jié)腸癌，DLD-1 結(jié)腸癌,和H460 非小細(xì)胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗腫瘤活性，這種作用存在劑量依賴(lài)性。^[2]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	409.83	分子式	C₂₀H₁₆ClN₅O₃
CAS號(hào)	332012-40-5	SDF	Download Telatinib SDF
Smiles	CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)COC2=NN=C(C3=C2OC=C3)NC4=CC=C(C=C4)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (200.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (200.08 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (4.88mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.680mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):