SU5402

目錄號(hào)：S7667 Purity: 99.12%

SU5402是一種有效的多靶點(diǎn)受體激酶抑制劑，對(duì)VEGFR2，F(xiàn)GFR1，和PDGF-Rβ的IC50分別為20 nM，30 nM，和510 nM。

SU5402 Chemical Structure

CAS: 215543-92-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
10mg	953.52	現(xiàn)貨
50mg	3667.27	現(xiàn)貨
200mg	8763.3	現(xiàn)貨
1g	22686.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.12%

99.12

SU5402相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Linifanib (ABT-869) SAR131675 Apatinib Apatinib (YN968D1)?mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416) Cediranib Maleate Motesanib Diphosphate (AMG-706) Brivanib (BMS-540215) ZM 306416 Motesanib (AMG-706) KRN 633 Telatinib Taxifolin (Dihydroquercetin) SKLB1002 Fruquintinib Brivanib Alaninate (BMS-582664) BAW2881 (NVP-BAW2881) SU1498 SKLB 610 SU5408 SU5614 SU14813 SU5204	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
NIH 3T3	Function assay	5 mins	Inhibition of FGF induced FGFR1 autophosphorylation in mouse NIH 3T3 cells preincubated for 5 mins followed by FGF-stimulation for 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by SDS-PAGE based autoradiography, IC50=10μM	27914362
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by FGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=2.8μM	10893303
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by VEGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=0.05μM	10893303
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of acidic FGF-stimulated FGFR1 tyrosine autophosphorylation in mouse NIH/3T3 cells by immunoblotting, IC50=10μM	9139660
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by PDGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=28.4μM	10893303
NIH/3T3	Growth inhibition assay		Growth inhibition of mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated [3H]thymidine incorporation	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of aFGF-stimulated pp90 phosphoprotein phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK1 phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK2 phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIHIR	Function assay		Inhibition of insulin-stimulated insulin receptor beta subunit autophosphorylation in mouse NIHIR cells	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in mouse HER14 cells by immunoblotting	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated Shc phosphorylation by immunoblotting	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated ERK2 activation by immunoblotting	9139660
NIHIR	Function assay		Inhibition of insulin receptor in mouse NIHIR cells assessed as inhibition of insulin-stimulated IRS1 phosphorylation	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated tyrosine autophosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated phospholipase C gamma phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as PDGF-stimulated Erk2 activation by immunoblotting	9139660
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生物活性

產(chǎn)品描述

SU5402是一種有效的多靶點(diǎn)受體激酶抑制劑，對(duì)VEGFR2，F(xiàn)GFR1，和PDGF-Rβ的IC50分別為20 nM，30 nM，和510 nM。

靶點(diǎn)

VEGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	FGFR1 ^[1] (Cell-free assay)	PDGFRβ ^[1] (Cell-free assay)
20 nM	30 nM	510 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SU5402抑制VEGF-，F(xiàn)GF-，PDGF-依賴(lài)性細(xì)胞增殖，IC50分別為0.05 μM，2.80μM，28.4 μM。^[1]在HUVECs中，SU5416以計(jì)量依賴(lài)的方式選擇性抑制VEGF-驅(qū)動(dòng)有絲分裂發(fā)生，IC50為0.04 μM。^[2]在鼻咽上皮細(xì)胞中，SU5402減弱LMP1-介導(dǎo)的有氧糖酵解，細(xì)胞轉(zhuǎn)化，細(xì)胞遷移，和侵襲。^[3]在小鼠C3H10T1/2細(xì)胞中，SU 5402減少FGF23對(duì)細(xì)胞分化的影響。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	FGF-R1 和 Flk-1/KDR 激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	草地夜蛾(sf9)細(xì)胞感染改造的桿狀病毒后，F(xiàn)GF-R1和Flk-1/KDR的催化部分以GST融合蛋白表達(dá)。GST-FGFR1和GST-Flk1通過(guò)谷胱甘肽瓊脂糖層析法從感染的sf9細(xì)胞裂解物中純化至均一。96微孔板的每個(gè)孔用包含2.0 μg 多聚Glu-Tyr 多肽(4:1) 的0.1 mL PBS涂覆過(guò)夜，然后用于進(jìn)行試驗(yàn)。純化的激酶在激酶試驗(yàn)緩沖液(100 mM Hepes pH 7.5，100 mM NaCl，和0.1 mM 原礬酸鈉)中稀釋?zhuān)⒁? ng GST融合蛋白每0.05 mL體積緩沖液加入所有測(cè)試孔。測(cè)試化合物在4% DMSO中稀釋?zhuān)⒓尤霚y(cè)試孔(0.025 mL/well)。激酶反應(yīng)通過(guò)加入0.025 mL 40 μM ATP/40 mM MnCl₂起始，加入0.025 mL 0.5 M EDTA停止反應(yīng)之前，將板搖晃10分鐘。終ATP濃度為10 μM，這是2倍的實(shí)驗(yàn)測(cè)定ATP的Km值。陰性對(duì)照空僅加入MnCl2，不加ATP。板用10 mM Tris pH 7.4，150 mM NaCl，和0.05% Tween-20 (TBST)洗滌3次。兔子多克隆抗-磷酸酪氨酸抗血清在TBST中以1:10000稀釋?zhuān)尤肟字?小時(shí)。然后將板用TBST洗滌3次，加入2,2‘-聯(lián)氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二銨鹽(ABTS)檢測(cè)過(guò)氧化物酶反應(yīng)。該試驗(yàn)進(jìn)行20?30 min后，在Dynatech MR5000 ELISA板閱讀器上使用410 nM測(cè)試過(guò)濾器讀取顏色。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	SF767T，SF763，EPH4-VEGF，C6，A375，A431，LNCAP，Calu-6，3T3Her2 和 488G2M2 細(xì)胞
	濃度	~50 μM
	孵育時(shí)間	96小時(shí)
	方法	用于體外生長(zhǎng)的腫瘤細(xì)胞系接種到37°C，5–10% CO₂的培養(yǎng)基中。培養(yǎng)開(kāi)始1天后，SU5416在包含DMSO (<0.5%)的培養(yǎng)基中連續(xù)稀釋?zhuān)⒓尤肽[瘤細(xì)胞培養(yǎng)基中。細(xì)胞生長(zhǎng)在96小時(shí)后使用磺酰羅丹明B法測(cè)量。IC50s使用四參數(shù)分析通過(guò)曲線(xiàn)擬合計(jì)算。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠中，SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通過(guò)抑制與腫瘤生長(zhǎng)相關(guān)的血管生成過(guò)程，抑制一組癌細(xì)胞系的皮下生長(zhǎng)。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷 SF767T，SF763，EPH4-VEGF，C6，A375，A431，LNCAP，Calu-6，3T3Her2 或 488G2M2腫瘤的小鼠
	Dosages	25 mg/kg/d
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602697/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096068/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602697/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096068/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	296.32	分子式	C₁₇H₁₆N₂O₃
CAS號(hào)	215543-92-3	SDF	Download SU5402 SDF
Smiles	CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 59 mg/mL ( (199.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL ( (199.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL ( (199.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.500mg/ml (5.06mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL30mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.450mg/ml (1.52mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SU5402

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