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ZM 323881 HCl
ZM 323881 HCl是一種有效的，選擇性的VEGFR2抑制劑，IC50為<2 nM，對VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2幾乎沒有活性。
ZM 323881 HCl Chemical Structure
CAS: 193000-39-4
產(chǎn)品質(zhì)控
ZM 323881 HCl相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | ZM 323881 HCl是一種有效的，選擇性的VEGFR2抑制劑，IC50為<2 nM，對VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2幾乎沒有活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ZM323881抑制VEGF-A, EGF 和 bFEF 誘導(dǎo)的HUVEC細(xì)胞增殖，IC50分別為8 nM, 1.9 μM 和 1.6 μM。ZM323881(10 nM)作用于雄豹的灌注腸系膜微血管，廢除VEGF-A介導(dǎo)的血管通透性增加。ZM323881(10 nM)作用于雄性豹蛙的肺，抑制VEGF-R2頻帶強(qiáng)度增加。[1]ZM323881(1 μM)作用于人類主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞（HAECs），抑制VEGF引起的細(xì)胞外調(diào)節(jié)激酶，p38，Akt，和內(nèi)皮型一氧化氮合成酶（eNOS）的激活，但不抑制VEGFR-1特異性配體，胎盤生長因子（PIGF）引起的p38的激活。ZM323881 (1 μM)作用于人類主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞（HAECs），干擾VEGF誘導(dǎo)的膜延伸，細(xì)胞遷移和管形成。ZM323881(1 μM)逆轉(zhuǎn)VEGF刺激的CrkII及其Src同源區(qū)2（SH2）結(jié)合蛋白p130Cas的磷酸化，這在調(diào)節(jié)內(nèi)皮細(xì)胞遷移方面起到了關(guān)鍵作用。[2]ZM323881(10 nM)作用于SCC-9細(xì)胞，完全抑制VEGF誘導(dǎo)的VEGF啟動(dòng)子活性。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9細(xì)胞，抑制VEGF刺激的Hif-1α蛋白累積。[3]ZM323881(10 nM)作用于人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs）30分鐘，抑制VEGF誘導(dǎo)的Rac1活化。ZM323881(10 nM)作用于人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs）抑制響應(yīng)VEGF的Vav2酪氨酸磷酸化。[4]ZM323881(< 1 μM)抑制VEGF刺激的神經(jīng)干細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴性。ZM323881(< 1 μM)抑制神經(jīng)干細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴，即使在沒有外源性VEGF添加時(shí)。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 411.86 | 分子式 | C22H18FN3O2.HCl |
| CAS號 | 193000-39-4 | SDF | Download ZM 323881 HCl SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1O)NC2=NC=NC3=C2C=CC(=C3)OCC4=CC=CC=C4)F.Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (24.28 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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