BAW2881 (NVP-BAW2881)

目錄號(hào)：S8189 Purity: 99.24%

BAW2881 (NVP-BAW2881)是一種新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制劑。在1.0-4.3 nM濃度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的濃度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。

BAW2881 (NVP-BAW2881) Chemical Structure

CAS: 861875-60-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1122.22	現(xiàn)貨
25mg	4070.85	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S818901 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.24%

99.24

BAW2881 (NVP-BAW2881)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Linifanib (ABT-869) SAR131675 Apatinib Apatinib (YN968D1)?mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416) SU5402 Cediranib Maleate Motesanib Diphosphate (AMG-706) Brivanib (BMS-540215) ZM 306416 Motesanib (AMG-706) KRN 633 Telatinib Taxifolin (Dihydroquercetin) SKLB1002 Fruquintinib (HMPL-013) Brivanib Alaninate (BMS-582664) SU1498 SKLB 610 SU5408 SU5614 SU14813 SU5204	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

BAW2881 (NVP-BAW2881)是一種新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制劑。在1.0-4.3 nM濃度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的濃度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。

靶點(diǎn)

hVEGFR2 ^[1] (Cell-free assay)	C-Raf-1 ^[1] (Cell-free assay)	B-RAFV599E ^[1] (Cell-free assay)	c-Abl ^[1] (Cell-free assay)	mVEGF2 ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
9 nM	24 nM	76 nM	99 nM	165 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	體外實(shí)驗(yàn)證明NVP-BAW2881能夠抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞和淋巴管內(nèi)皮細(xì)胞的增殖、遷移以及小管生成^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人皮膚淋巴管內(nèi)皮細(xì)胞, 人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞
	濃度	1 nmol/L to 1 mol/L
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	將HUVECs或LECs以密度為1.2×10³/孔的密度接種于包被有纖連蛋白的96孔板中，培養(yǎng)24小時(shí)后，將細(xì)胞轉(zhuǎn)移至含2%胎牛血清的LEC培養(yǎng)基中，繼續(xù)培養(yǎng)24小時(shí)。然后分別將細(xì)胞分為幾組，對(duì)每組進(jìn)行不同條件的處理。1.只加培養(yǎng)基(control);2.加入20 ng/ml VEGF-A;3.加入20 ng/ml VEGF-A和1 nmol/L-1 mol/L NVP-BAW2881。測(cè)定用500 ng/ml的VEGF-C處理的LECs細(xì)胞的增殖。將每孔DMSO濃度調(diào)至0.1%。72小時(shí)后，用5-methylumbelliferylheptanoate細(xì)胞進(jìn)行孵育，在電子顯微鏡下對(duì)活細(xì)胞進(jìn)行熒光定量。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	NVP-BAW2881能夠靶向鼠源、豬源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶區(qū)域。它能通過口服或局部施用，但還未在人類中進(jìn)行試驗(yàn)。在VEGF-A轉(zhuǎn)基因小鼠的體內(nèi)試驗(yàn)中，口服或局部NVP-BAW2881給藥能減少耳部皮膚的類似牛皮蘚的炎癥。處理過的小鼠的皮膚損傷處會(huì)減少白細(xì)胞浸潤(rùn)、減少表皮增生、正常表皮角化細(xì)胞分化以及較少的血管異常。NVP-BAW2881處理過的小鼠的血管變小、數(shù)量減少。相較于對(duì)照組，實(shí)驗(yàn)組小鼠的耳腫脹、皮膚炎癥、淋巴結(jié)腫大、皮膚紅斑得到改善。雖然兩種給藥途徑都有效（口服和局部施用），但全身性用藥比局部給藥更為強(qiáng)效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家豬皮膚中，能減少VEGF-A誘導(dǎo)的血管通透性^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	K14/VEGF-A轉(zhuǎn)基因小鼠
	Dosages	25 mg/kg/day
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24101875/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18535184/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24101875/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18535184/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	424.38	分子式	C₂₂H₁₅F₃N₄O₂
CAS號(hào)	861875-60-7	SDF	Download BAW2881 (NVP-BAW2881) SDF
Smiles	C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC(=NC=C4)N)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (197.93 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (47.12 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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