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Neuronal Signaling
5-HT Receptor antagonist
-
Adrenergic Receptor antagonist
Asenapine maleate
僅限科研使用
Asenapine maleate
別名: Org 5222 中文名稱：阿塞那平馬來酸鹽
Asenapine maleate (Org 5222)是一種高親和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在內(nèi)的多種受體的拮抗劑，用于治療神經(jīng)分裂癥以及抑郁狂躁型憂郁癥。
Asenapine maleate Chemical Structure
CAS: 85650-56-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Asenapine maleate相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Asenapine maleate (Org 5222)是一種高親和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在內(nèi)的多種受體的拮抗劑，用于治療神經(jīng)分裂癥以及抑郁狂躁型憂郁癥。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Asenapine顯示高親和力和對血清素受體結(jié)合親和力不同的等級次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]），腎上腺素受體（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]），多巴胺受體（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）和組胺受體（H1 [9.0]和H2[8.2]）。Asenapine具有和5-HT 2C，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 7，5-HT 6，alpha2B和D3受體更高的親和力，表明這些目標(biāo)分子參與到治療。Asenapine表現(xiàn)為一種有效的拮抗劑（pKB），5-HT 1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT 2A（9.0），5-HT 2B（9.3），5-HT 2C（9.0），5-HT 6（8.0 ），5-HT 7（8.5），D 2（9.1），D3（9.1），alpha2A（7.3），alpha2B（8.3），alpha2C（6.8）和H 1受體（8.4）。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在自由移動的大鼠中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）誘導(dǎo)劑量依賴性CAR抑制（無逃避失敗記錄），并不會誘發(fā)強直性昏厥。在大鼠在內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)（mPFC的）和伏隔核中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）同時增加多巴胺流出。Asenapine（0.01毫克/公斤，iv）增加多巴胺流出優(yōu)先相比伏隔的核心，而在較高的劑量（0.05 毫克/千克，i.v.），差異消失。在內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)的錐體細(xì)胞中，Asenapine顯著增強NMDA誘導(dǎo)的應(yīng)答。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01968161 | Unknown status | Schizophrenia and Disorders With Psychotic Features|Disorders |
Centre de Recherche de l''Institut Universitaire en Santé Mentale de Québec |
October 2013 | Phase 4 |
| NCT01734278 | Completed | Manic Disorder |
Professor Saad Shakir|Merck Sharp & Dohme LLC|Drug Safety Research Unit Southampton UK |
October 2012 | -- |
| NCT00281320 | Completed | Psychosis |
Organon and Co |
February 2006 | Phase 3 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 401.84 | 分子式 | C17H16ClNO.C4H4O4 |
| CAS號 | 85650-56-2 | SDF | Download Asenapine maleate SDF |
| Smiles | CN1CC2C(C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)OC4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (199.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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