Cyclosporine

中文名稱：環(huán)孢菌素

目錄號(hào)：S1514 Purity: 99.87%

Cyclosporine是一種鈣調(diào)酶抑制劑，用作免疫抑制劑藥物來組織器官移植中的免疫排斥。

Cyclosporine Chemical Structure

CAS: 79217-60-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1570	現(xiàn)貨
50mg	983.52	現(xiàn)貨
200mg	3025.84	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

Cyclosporine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PTP family DUSP PPP family CaN ALP	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SHP099 HCl RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate NSC87877 TPI-1 Batoprotafib (TNO155) PP2A alpha/beta Rabbit Recombinant mAb Sanguinarine chloride CCT007093 PTP Inhibitor II Phospho-SHP2 (Y542) Rabbit Recombinant mAb KY-226 Raphin1 Sodium stibogluconate	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Cyclosporine是一種鈣調(diào)酶抑制劑，用作免疫抑制劑藥物來組織器官移植中的免疫排斥。

靶點(diǎn)

calcineurin phosphatase ^[2]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Cyclosporine通過細(xì)胞自主機(jī)制誘導(dǎo)表型轉(zhuǎn)變，包括非轉(zhuǎn)化細(xì)胞的浸潤。Cyclosporine對(duì)腫瘤細(xì)胞的治療導(dǎo)致顯著的形態(tài)學(xué)改變，包括胞膜邊緣波動(dòng)和眾多偽足突出，細(xì)胞運(yùn)動(dòng)性增加，以及基質(zhì)非依賴性(浸潤)生長。^[1] Cyclosporine (cyclosporin A, CsA)具有有效的免疫抑制性能，表明其具有阻斷活化的T細(xì)胞中細(xì)胞因子基因轉(zhuǎn)錄的作用。Cyclosporine通過與親環(huán)素形成復(fù)合物，抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性，其調(diào)節(jié)核轉(zhuǎn)運(yùn)和隨后NFAT轉(zhuǎn)錄因子的活化。Cyclosporine也會(huì)阻斷抗原識(shí)別引起的JNK 和p38的激活，使CsA成為T細(xì)胞活化的高度特異性抑制劑。^[2] Cyclosporine介導(dǎo)的對(duì)MPAG通過Mrp2轉(zhuǎn)運(yùn)子進(jìn)行膽汁排泄的抑制是Cyclosporine和mycophenolate mofetil (MMF) 相互作用的反應(yīng)機(jī)理。^[3] Cyclosporine抑制骨骼肌細(xì)胞的生化和形態(tài)分化，而對(duì)增殖影響最小。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Cyclosporine增強(qiáng)免疫缺陷的SCID淺褐色小鼠體內(nèi)的腫瘤生長。^[1]在小鼠體內(nèi)，Cyclosporine抑制誘發(fā)型創(chuàng)傷后肌肉再生。^[4] Cyclosporine在血液，脾臟，和腎臟中1h時(shí)達(dá)到最高濃度，在脾臟和腎臟中比在血液中濃度高。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05702931	Not yet recruiting	Hyperglycemia\|Renal Transplant Complication Primary Non-Function\|Diabetes	Rigshospitalet Denmark\|Aarhus University Hospital\|Odense University Hospital	April 1 2024	Phase 4
NCT05955924	Recruiting	Non-melanoma Skin Cancer\|Carcinoma Squamous Cell\|Carcinoma Basal Cell\|Keratinocyte Carcinoma	Women''s College Hospital\|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)\|University Health Network Toronto\|NOW Foods	August 28 2023	Phase 3
NCT04989686	Recruiting	Immunosuppression	Children''s Hospital of Philadelphia\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 8 2023	--
NCT05745701	Completed	Healthy	Pfizer	February 22 2023	Phase 1
NCT05056779	Withdrawn	Moderate-to-severe Atopic Dermatitis	Galderma R&D	January 2023	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10028970/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10878286/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816878/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9763451/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573076/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10028970/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10878286/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816878/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9763451/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573076/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	1202.61	分子式	C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂
CAS號(hào)	79217-60-0	SDF	Download Cyclosporine SDF
Smiles	CCC1C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N1)C(C(C)CC=CC)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (83.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (83.15 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (83.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (83.15 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (83.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (83.15 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (83.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (83.15 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.000mg/ml (2.49mM)	以 1 mL 工作液為例，取20μL150mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入20μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入560μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

常見問題及建議解決方法

問題 1:
What is the difference between S2286 (cyclosporin A) and S1514 (cyclosporin)?

回答：
Cyclosporine is a mixture of Cyclosporine A, derivatives of Cyclosporine A, salts of Cyclosporine A. Cyclosporine A is an especially useful Cyclosporine component.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):