Epothilone A

中文名稱：埃坡霉素 A

目錄號：S1297 Purity: 99.10%

Epothilone A是一種類似紫杉醇的microtubule（微管）穩(wěn)定劑，EC_0.01為2 μM。

Epothilone A Chemical Structure

CAS: 152044-53-6

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	5159.35	現(xiàn)貨
2mg	2219.16	現(xiàn)貨
5mg	3864.66	現(xiàn)貨
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產品質控

批次：純度： 99.10%

99.10

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫血管生成相關化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫細胞骨架信號通路化合物庫抗心血管疾病化合物庫	點擊展開

生物活性

產品描述

Epothilone A是一種類似紫杉醇的microtubule（微管）穩(wěn)定劑，EC_0.01為2 μM。

特性

Epothilone A是類似紫杉醇的抗癌常規(guī)化合物，誘導微管蛋白聚合。

靶點

Tubulin ^[1]

2 μM(EC0.01)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Epothilone A是在粘桿菌Sorangium cellulosum中發(fā)現(xiàn)的,是類似紫杉醇的微管穩(wěn)定劑，誘導微管蛋白聚合, 導致細胞周期停在G2-M期, 產生毒性，也誘導凋亡。Epothilone A的 EC0.01值為2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116細胞，有效抑制細胞增殖，IC50為 4.4 nM。^[1] Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T細胞，具有細胞毒性，IC50為13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性強，Epothilone A與紫杉醇競爭性與微管結合， IC50為 2.3 μM。^[2] 然而, Epothilone A 和Taxol并不共享一個藥效團，他們獨立且特異利用各自微管蛋白結合袋。^[3] 最新發(fā)現(xiàn) Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物轉化產生一些代謝物，對 MCF-7細胞具有毒性，但是具有非常高的 IC50 值。^[4]
激酶實驗	微管蛋白聚合實驗
激酶實驗	純化牛腦微管蛋白(MTP), 包含約15%–20%微管相關蛋白。用于 Epothilone A-微管研究的buffer (MES buffer)含 0.1 M 2-嗎啉乙磺酸(MES), 1 mM EGTA, 0.5 mM MgCl₂, 和3 M 甘油，pH 為6.6。電子顯微鏡觀察的樣本置于碳覆蓋火棉膠片包被的網格上 (300 個網孔)，用2%乙酸鈾酰進行負染色。在有或無Epothilone A存在時，使用分光光度計和恒溫調節(jié)液體循環(huán)器。檢測微管裝配。溫度維持在 35^oC，350 nm處檢測到變渾濁狀態(tài)(代表聚合物規(guī)模)。計算EC0.01。
細胞實驗	細胞系	KB3-1, KBV-1, Hela, 和 Hs578T細胞
	濃度	0–2 μM
	孵育時間	24 小時測定有絲分裂停頓，72 小時測定細胞毒性。
	方法	為了測定有絲分裂受阻和畸變，細胞接種在48孔板中(用臺酚藍染色，測定細胞數(shù)) 或置于蓋玻片上。24 小時后,用 Epothilone A處理細胞，在固定時間間隔記錄。為了分析毒性, 測定細胞數(shù)，用臺酚藍染色記錄陽性和陰性。同時, 蓋玻片和培養(yǎng)基上清液中等分的細胞混合，用溶于PBS的Hoechst 33342 染色。在有絲分裂受阻（停在G2-M期）和畸變的時候記錄細胞。

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15297674/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15297674/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/

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化學信息&溶解度

分子量	493.66	分子式	C₂₆H₃₉NO₆S
CAS號	152044-53-6	SDF	Download Epothilone A SDF
Smiles	CC1CCCC2C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (200.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (200.54 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL ( (200.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (200.54 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (10.13mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.625mg/ml (1.27mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12.5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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