TAI-1

目錄號(hào)：S7495 Purity: 99.06%

TAI-1是一個(gè)有效的特異Hec1抑制劑，會(huì)打亂Hec1-Nek2蛋白質(zhì)相互作用。

TAI-1 Chemical Structure

CAS: 1334921-03-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1215.96	現(xiàn)貨
25mg	3889.77	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.06%

99.06

TAI-1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Nocodazole Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 ABT-751 (E7010) Combretastatin A4 Epothilone A Cucurbitacin B INH1 TRx0237 (LMTX) mesylate Vindoline MMAF Indibulin iHAP1 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫(kù) 抗心血管疾病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

TAI-1是一個(gè)有效的特異Hec1抑制劑，會(huì)打亂Hec1-Nek2蛋白質(zhì)相互作用。

靶點(diǎn)

Hec1 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TAI-1干擾Nek2 與 Hec1的結(jié)合，導(dǎo)致Nek2降解和染色體錯(cuò)位。納摩爾水平的TAI-1對(duì)廣譜腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出強(qiáng)的生長(zhǎng)抑制效能，并與 doxorubicin，topotecan 和 paclitaxel在白血病，乳腺癌和肝癌細(xì)胞中產(chǎn)生協(xié)同活性。^[1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MDA-MB-231，MDA-MB-468，K562，HeLa，MCF7，HCC1954，A549，COLO205，U2OS，Huh-7，U937，HepG2，KG-1，PC3，BT474，MV4-11，RS4;11，MOLM-13，WI-38，HUVEC，RPTEC，HAoSMC，MDA-MB-453，T47D，ZR-75-1，ZR-75-30，MDA-MB-361，Hs578T，NCI-H520，Hep3B，PLC/PRF/5，RPMI8226，MOLT-4，N87，MES-SA/Dx5，NCI/ADR-RES，和 K562R 細(xì)胞
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	96 小時(shí)
	方法	將細(xì)胞接種于96孔板，培養(yǎng)24小時(shí)，加入化合物，培養(yǎng)96小時(shí)。所有測(cè)試化合物重復(fù)三個(gè)孔進(jìn)行。細(xì)胞活性通過(guò)MTS試驗(yàn)使用CellTiter 96?含水非放射性細(xì)胞增殖試驗(yàn)系統(tǒng)，根據(jù)制造商說(shuō)明的MTS和PMS測(cè)定。從分光光度計(jì)中獲得的數(shù)據(jù)在Excel 和GraphPad Prism 5中處理以計(jì)算50%生長(zhǎng)抑制的濃度(GI50)。所有數(shù)據(jù)代表重復(fù)三次的實(shí)驗(yàn)結(jié)果。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	TAI-1 (20 mg/kg i.v.或 150 mg/kg p.o.) 在Huh-7模型中引起顯著的腫瘤生長(zhǎng)延緩，在MDA-MB-231模型中引起適度的腫瘤抑制。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷 Colo-205 或 Huh-7腫瘤的雌性小鼠；負(fù)荷MDA-MB-231腫瘤的雄性小鼠
	Dosages	20 mg/kg i.v./QDx28 周期或 150 mg/kg p.o./BID/28 周期
	Administration	i.v. 或 p.o.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24401611/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24401611/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	431.51	分子式	C₂₄H₂₁N₃O₃S
CAS號(hào)	1334921-03-7	SDF	Download TAI-1 SDF
Smiles	CC1=CC(=CC(=C1C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=NC=C3)C)OC4=CC=C(C=C4)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (199.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (199.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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