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INH1
別名: IBT 13131
INH1 (IBT 13131)是細胞滲透性的Hec1抑制劑,其特異性地破環(huán)Hec1/Nek2相互作用。
INH1 Chemical Structure
CAS: 313553-47-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S749301
DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.65%
99.65
INH1相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | INH1 (IBT 13131)是細胞滲透性的Hec1抑制劑,其特異性地破環(huán)Hec1/Nek2相互作用。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | INH1減少Hec1與動粒的聯(lián)系，并減少細胞中總體Nek2蛋白水平。INH1有效抑制人乳腺癌細胞增殖，GI50為10-21 μM。此外，INH1也會通過損害紡錘體監(jiān)測點調(diào)控的Hec1/Nek2通路，激活細胞殺傷活性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 結(jié)合測定 | |||
| 表面等離子體共振(SPR)測定于22.5°C在HBSD緩沖液[10 mmol/L HEPES，150 mmol/L NaCl，0.1% DMSO (pH 7.5)]中通過Biacore 3000進行。純化6×His-Hec1 和 GST-Nek2。NTA傳感器芯片和修飾的谷胱甘肽CM5芯片分別用于捕獲His-Hec1 和 GST-Nek2。5微升/分鐘流量下，捕獲水平大約為140到180共振單位(RU)。對于結(jié)合試驗，芯片依次用化合物(1 或20 微摩爾/升)，然后蛋白質(zhì)(50 微克/毫升)處理。保留的RUs被記錄并處理(重復(fù)三次實驗)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MDA-MB-468，SKBR3，T47D，MDA-MB-361，ZR-75-1，HBL100，MDA-MB-435，HS578T，和 MCF10A 細胞。 | ||
| 濃度 | ~50 μM | |||
| 孵育時間 | 3天 | |||
| 方法 | 進行標(biāo)準(zhǔn)的3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化物測定與3天藥物治療過程以測量INH1在培養(yǎng)的細胞中劑量依賴性毒性。測定重復(fù)進行三次，并編制最終的數(shù)據(jù)顯示。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | MDA-MB-468人乳腺癌異種移植的小鼠體內(nèi)，INH1 (100 毫克/千克，腹腔注射)抑制乳腺腫瘤生長。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 接受 MDA-MB-468 人乳腺癌異種移植的無胸腺雌性 BALB/c 裸鼠。 |
| Dosages | ~100 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 308.40 | 分子式 | C18H16N2OS |
| CAS號 | 313553-47-8 | SDF | Download INH1 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (197.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 61 mg/mL (197.79 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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