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    • TRx0237 (LMTX) mesylate

      別名: Hydromethylthionine mesylate

      TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine)是第二代的tau蛋白質(zhì)聚集抑制劑。用于治療阿爾茨海默病和額顳癡呆。

      TRx0237 (LMTX) mesylate Chemical Structure

      TRx0237 (LMTX) mesylate Chemical Structure

      CAS: 1236208-20-0

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
      10mg 795.33 現(xiàn)貨
      50mg 2432.67 現(xiàn)貨
      200mg 5708.89 現(xiàn)貨
      1g 16298.23 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine)是第二代的tau蛋白質(zhì)聚集抑制劑。用于治療阿爾茨海默病和額顳癡呆。
      靶點(diǎn)
      tau protein aggregation [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 TRx 0237 (LMTX?)是第二代tau蛋白聚集抑制劑,用于治療阿爾茨海默病和額顳癡呆。它是亞甲藍(lán)的純化形式,亞甲藍(lán)是一種在非洲被廣泛應(yīng)用于治療瘧疾和高鐵血紅蛋白癥的古老藥物[2]。體外實(shí)驗(yàn)證明0.16 μM TRx 0237能干擾分離自阿爾茨海默病患者腦組織的雙螺旋絲(PHF)[1]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 TRx 0237以劑量依賴方式挽救L1(過表達(dá)截短的tau蛋白的小鼠品系)的學(xué)習(xí)障礙,并在水迷宮實(shí)驗(yàn)中恢復(fù)其行為彈性(最低給藥劑量:9 mg MT/kg)。在L66(過表達(dá)全長(zhǎng)tau-P301S/G335D的小鼠品系)中,TRx 0237調(diào)整其運(yùn)動(dòng)學(xué)習(xí)(有效劑量:4 mg MT/kg)。它能減少tau活躍的神經(jīng)元數(shù)量,尤其是在L1的海馬和內(nèi)嗅皮層,在L66品系中更為普遍[1]
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26809554/
      • http://www.alzforum.org/therapeutics/lmtm

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 477.62 分子式

      C16H19N3S.2CH4O3S

      CAS號(hào) 1236208-20-0 SDF Download TRx0237 (LMTX) mesylate SDF
      Smiles CN(C)C1=CC2=C(C=C1)NC3=C(S2)C=C(C=C3)N(C)C.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 96 mg/mL ( (200.99 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Water : 96 mg/mL (200.99 mM)

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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