CW069

目錄號(hào)：S7336 Purity: 99.02%

CW069 是一種變構(gòu)選擇性microtubule motor protein HSET抑制劑，IC50為75 μM, 其選擇性顯著高于KSP.

CW069 Chemical Structure

CAS: 1594094-64-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
2mg	807.75	現(xiàn)貨
5mg	1532.89	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S733601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.02%

99.02

CW069相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Nocodazole Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) ABT-751 (E7010) Combretastatin A4 Epothilone A TAI-1 Cucurbitacin B INH1 TRx0237 (LMTX) mesylate Vindoline MMAF Indibulin iHAP1 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫(kù) 抗心血管疾病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

CW069 是一種變構(gòu)選擇性microtubule motor protein HSET抑制劑，IC50為75 μM, 其選擇性顯著高于KSP.

特性

變構(gòu)的，HSET-選擇性抑制劑。

靶點(diǎn)

HSET ^[1]

75 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CW069增加含有多余中心體的N1E-115細(xì)胞中多級(jí)紡錘體，而不改變正常人皮膚成纖維細(xì)胞中兩極紡錘體的形態(tài)。CW069抑制癌癥N1E-115細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50 為10 μM，但是不影響NHDF或原代人骨髓細(xì)胞的生長(zhǎng)。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	體外酶催化的ATPase試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	優(yōu)化該協(xié)議用于全長(zhǎng)，N端，6His標(biāo)記的HSET 和KSP，并測(cè)量MT-刺激的蛋白質(zhì)活性。通過(guò)丙酮酸激酶/乳酸脫氫酶反應(yīng)將ATP的水解與NADH的氧化耦合，從而以分光光度法觀(guān)察HSET/KSP 的Gsp合成酶活性的抑制。試驗(yàn)通過(guò)將純化的Gsp合成酶/酰胺酶(12.8 nM)加入試驗(yàn)混合物起始，試驗(yàn)混合物包含以下成分(終濃度)：6 nM蛋白質(zhì)，0.07 mg/ml MTs (大學(xué)生物制劑)，1.56 mM 谷胱甘肽，10 mM 亞精胺，2 mM ATP，2.7 mM MgCl₂，1 mM磷酸(烯醇)-丙酮酸，0.2 mM NADH，50 μg/ml 乳酸脫氫酶，100 μg/ml 丙酮酸激酶，以及不同濃度的抑制劑，均溶解在50 mM Na PIPES (pH 6.8)中，溫度為37°C。ADP-Glo檢測(cè)試驗(yàn)(Promega)根據(jù)制造商的指示進(jìn)行。所有化合物使用多點(diǎn)BioMek Nxp進(jìn)行。板使用Pherastar酶標(biāo)儀讀取。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	N1E-115細(xì)胞，NHDF和初級(jí)人骨髓細(xì)胞
	濃度	~400 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	細(xì)胞在DMEM中在37°C和5% CO2下培養(yǎng)，用10%胎牛血清(FCS)增補(bǔ)。在磺酰羅丹明B比色(SRB)試驗(yàn)中，所有使用的化合物溶解在DMSO中，并在培養(yǎng)基中稀釋為0.2% DMSO的終濃度。對(duì)于SRB試驗(yàn)和活細(xì)胞成像，將細(xì)胞以2,500細(xì)胞/孔的密度接種在96孔板。24小時(shí)后，細(xì)胞用化合物處理72小時(shí)，每個(gè)濃度重復(fù)3個(gè)孔。對(duì)于SRB試驗(yàn)，細(xì)胞隨后用三氯乙酸(TCA)固定，并用SRB著色。熒光性使用Infinite 200 PRO板閱讀器在545 nm波長(zhǎng)下定量。化合物處理的孔與溶劑對(duì)照孔進(jìn)行比較，導(dǎo)致50%溶劑對(duì)照組細(xì)胞生長(zhǎng)的化合物濃度定為IC50濃度，使用Graphpad PRISM 6計(jì)算。每個(gè)試驗(yàn)至少進(jìn)行三次生物學(xué)平行測(cè)定。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24210220/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24210220/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	500.33	分子式	C₂₃H₂₁IN₂O₃
CAS號(hào)	1594094-64-0	SDF	Download CW069 SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (7.99 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (2.00mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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