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    • Menadione (Vitamin K3)

      別名: NSC 4170 中文名稱:甲萘醌,維生素K3

      Menadione (Vitamin K3),一種脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制劑,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制劑,常被用作營(yíng)養(yǎng)添加劑。

      Menadione (Vitamin K3) Chemical Structure

      Menadione (Vitamin K3) Chemical Structure

      CAS: 58-27-5

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 1064.41 現(xiàn)貨
      50mg 783.23 現(xiàn)貨
      1g 5487.3 現(xiàn)貨
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      細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

      細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
      HL60 cells Function assay 50 μM Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM
      HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM
      DU145 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM
      MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM
      SAS cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM
      HaCaT cells Function assay 48 h Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM
      HeLa cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM
      HT22 cells Function assay Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM
      HeLa cell Cytotoxicity assay Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM
      PaCa2 cell Proliferation assay Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM
      human A2058 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM
      CRL2796 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Menadione (Vitamin K3),一種脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制劑,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制劑,常被用作營(yíng)養(yǎng)添加劑。
      靶點(diǎn)
      Cdc25 phosphatase [6] DNA polymerase γ [7]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      正常胰腺腺泡細(xì)胞中,Menadione阻止線粒體的Ca(2+)攝取,它允許整個(gè)細(xì)胞的Ca(2+)的快速傳播。Menadione誘發(fā)線粒體去極化,是由于誘導(dǎo)的通透性轉(zhuǎn)換孔。[1] 在RALA255-10G大鼠肝細(xì)胞細(xì)胞系中,Menadione(無毒濃度)導(dǎo)致細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶(ERK)和c-Jun N-末端激酶(JNK)的活化。[2] Menadione抑制多重耐藥和原代的白血病細(xì)胞系,IC50分別是13.5 mM和18 mM。在3種細(xì)胞系中,Menadione抑制放射性胸苷,尿苷和氨基酸摻入DNA,RNA和蛋白質(zhì)。[3] Menadione (1-20 mM) 劑量和時(shí)間依賴性抑制AR4-2J細(xì)胞的細(xì)胞增殖。Menadione(100 mM)引起快速的細(xì)胞死亡。Menadione(100 mM)誘導(dǎo)DNA碎片,表明細(xì)胞壞死,而較低的濃度(10-20毫米)誘導(dǎo)指示凋亡的DNA梯狀條帶。Menadione (1-20 mM)誘導(dǎo)野生型p53,而100mM的Menadione,對(duì)野生型p53的影響很小。[4] Menadione通過誘導(dǎo)內(nèi)跨膜電位的崩潰(DeltaPsi(米))和減少內(nèi)膜質(zhì)量影響Jurkat T細(xì)胞的線粒體功能,這可以通過N-乙酰半胱氨酸完全逆轉(zhuǎn)。[5]

      實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
      Western blot p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1 20578144
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT01094444 Completed
      Folliculitis
      Per Pfeiffer|Odense University Hospital
      May 2010 Phase 2
      NCT00656786 Completed
      EGFR Inhibitor-associated Rash
      Spectrum Pharmaceuticals Inc
      April 3 2008 Phase 1
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11861756/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12774020/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2018560/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9378363/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11726226/
      • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0045206896910524
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24520419/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 172.18 分子式

      C11H8O2

      CAS號(hào) 58-27-5 SDF Download Menadione (Vitamin K3) SDF
      Smiles CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 34 mg/mL ( (197.46 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Ethanol : 34 mg/mL (197.46 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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