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Olanzapine
別名: LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera 中文名稱：奧氮平
Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一種高親和力的5-HT2 5-羥色胺和多巴胺D2受體拮抗劑。
Olanzapine Chemical Structure
CAS: 132539-06-1
產品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Olanzapine相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一種高親和力的5-HT2 5-羥色胺和多巴胺D2受體拮抗劑。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Olanzapine與精神分裂癥的關鍵受體相結合，并和多巴胺，血清素，α1-腎上腺素能和膽堿受體具有納摩爾親和力。Olanzapine和clozapine結合相似的受體：它對多巴胺受體亞型沒有選擇性，它對選擇性腦邊緣和中層皮質中紋狀體多巴胺有選擇性。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Olanzapine是一種強效多巴胺受體拮抗劑（DOPAC水平;pergolide刺激血漿皮質酮的增加）和5-HT受體拮抗劑（quipazine刺激的皮質甾酮的增加），但是和α腎上腺素和毒蕈堿受體的結合弱。[1] 在大鼠前額葉皮層中，Olanzapine和fluoxetine聯(lián)用使細胞外多巴胺和甲腎上腺素水平分別增加361％和272％，這顯著高于單獨使用藥物。[2] 在大鼠前額葉皮層中，Olanzapine在0.5毫克/千克，3毫克/公斤和10毫克/公斤（皮下注射）劑量依賴性地增加細胞外的多巴胺（DA）和去甲腎上腺素（NE）的水平，伏隔核和紋狀體。Olanzapine增加胞外多巴胺代謝物，DOPAC和釋放多巴胺代謝產物，3 methoxytyramine的組織濃度的細胞外水平。[3] Olanzapine導致獼猴的平均鮮重腦以及左大腦鮮重和體積減少8-11％。[4] Olanzapine導致脂肪大大增加：增加身體總的脂肪反映在皮下和內臟脂肪顯著增長。Olanzapine導致肝胰島素抗性。[5] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06288854 | Not yet recruiting | Weight Gain |
Rajavithi Hospital |
April 3 2024 | Not Applicable |
| NCT06319170 | Recruiting | Schizophrenia Schizoaffective Disorder |
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
March 28 2024 | Phase 1 |
| NCT06315283 | Recruiting | Schizophrenia |
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
March 20 2024 | Phase 1 |
| NCT06253546 | Recruiting | Schizophrenia |
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
March 28 2024 | Phase 1 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 312.43975 | 分子式 | C17H20N4S |
| CAS號 | 132539-06-1 | SDF | Download Olanzapine SDF |
| Smiles | CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (198.43 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (48.0 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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