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Rizatriptan Benzoate
別名: MK-462 Benzoate 中文名稱：苯甲酸利扎曲普坦
Rizatriptan Benzoate (MK-462) 是5-HT1激動劑，是一種曲坦類治療偏頭痛的藥物。
Rizatriptan Benzoate Chemical Structure
CAS: 145202-66-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Rizatriptan Benzoate 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | 5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Puerarin WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 SB269970 HCl Ketanserin SB742457 Azacyclonol Flopropione Nuciferine BRL-54443 SB 271046 hydrochloride Alverine Citrate PRX-08066 Maleic acid Blonanserin Ramosetron Hydrochloride Perospirone hydrochloride BRL 15572 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Rizatriptan Benzoate (MK-462) 是5-HT1激動劑，是一種曲坦類治療偏頭痛的藥物。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在麻醉豚鼠中，Rizatriptan通過血管周圍三叉神經(jīng)的5-HT(1D) 受體作用阻斷神經(jīng)性血管舒張，抑制CGRP釋放。在麻醉豚鼠中，Rizatriptan喚起硬腦膜血管直徑瞬時減少，并在10分鐘內(nèi)恢復(fù)到基線值。[1]?Rizatriptan顯著抑制三叉神經(jīng)節(jié)高強(qiáng)度的電刺激產(chǎn)生的硬腦膜血漿蛋白外滲。在麻醉大鼠中，Rizatriptan顯著降低電刺激的硬腦膜血管擴(kuò)張。[2] 在正常和模型組大鼠的中腦中，Rizatriptan Benzoate顯著減少SP mRNA水平，這說明Rizatriptan Benzoate能下調(diào)大鼠的中腦中SP基因的表達(dá)。在偏頭痛大鼠模型中，Rizatriptan Benzoate顯著降低中腦中PENK mRNA水平，降低中腦中腦啡肽和亮氨酸腦啡肽的含量，從而削弱了內(nèi)源性疼痛調(diào)節(jié)系統(tǒng)的鎮(zhèn)痛作用。[3] 在清醒大鼠中，Rizatriptan Benzoate導(dǎo)致Fos樣陽性神經(jīng)元數(shù)量在三叉神經(jīng)脊束核尾partand縫大核下降，在periaqueductal灰質(zhì)中增加和留在下丘腦腹內(nèi)側(cè)核和mediodorsal丘腦核中不變。[4] 在大鼠中，Rizatriptan Benzoate顯著減少head-flicks的數(shù)量。，與未經(jīng)治療的對照組相比，Rizatriptan Benzoate也顯著減少梳理行為的持續(xù)時間近2倍。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00300924 | Completed | Migraine |
Diamond Headache Clinic|Merck Sharp & Dohme LLC |
March 2006 | Phase 3 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 391.47 | 分子式 | C22H25N5O2 |
| CAS號 | 145202-66-0 | SDF | Download Rizatriptan Benzoate SDF |
| Smiles | CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CN3C=NC=N3.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 78 mg/mL (199.24 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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