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Sumatriptan Succinate
別名: GR 43175 中文名稱：琥珀酸舒馬曲坦
Sumatriptan Succinate (GR 43175) 是一種含有磺酰胺基團的曲坦類磺胺類藥物，用于治療偏頭痛。
Sumatriptan Succinate Chemical Structure
CAS: 103628-48-4
產(chǎn)品質控
批次：
S143202
DMSO]83 mg/mL]false]Water]83 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.99%
99.99
Sumatriptan Succinate相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Sumatriptan Succinate (GR 43175) 是一種含有磺酰胺基團的曲坦類磺胺類藥物，用于治療偏頭痛。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Sumatriptan對5-HT1D（Ki=17 nM）和5-HT1B結合位點（Ki= 27 nM）表現(xiàn)最高親和力，對5-HT 1A結合位點（KI=100 nM）的親和力略弱。[1] Sumatriptan明顯減弱致電三叉神經(jīng)刺激的血漿蛋白外滲。在電三叉神經(jīng)節(jié)刺激的小靜脈和肥大細胞內硬腦膜中，Sumatriptan降低毛細血管中的形態(tài)學變化。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在三叉神經(jīng)性疼痛大鼠模型，臨床劑量的Sumatriptan（100 毫克/千克，皮下注射）導致的受傷和對側中機械異常性疼痛樣行為顯著減少（峰效應分別為6.3克和4.4克）。[3] 在機械刺激后的貓中，Sumatriptan降低三叉神經(jīng)核尾側的I，IIO和C2中的Fos陽性細胞數(shù)（分別為6，13細胞和9細胞）。[4] Sumatriptan選擇性收縮在偏頭痛期間擴張和發(fā)炎的顱血管，這一作用由動物顱血管中的5-HT1受體亞型介導。Sumatriptan在大鼠，狗，兔中的生物活性是37％，58％和23％。Sumatriptan通過代謝和腎清除迅速清除，半衰期為1-2小時。Sumatriptan在急性給藥時很少產(chǎn)生不良藥效，除了高劑量用藥，盡管在犬中耐受性不是特別好。[5] | |
|---|---|---|
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 413.49 | 分子式 | C14H21N3O2S·C4H6O4 |
| CAS號 | 103628-48-4 | SDF | Download Sumatriptan Succinate SDF |
| Smiles | CNS(=O)(=O)CC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN(C)C.C(CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (200.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 83 mg/mL (200.73 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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