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Belnacasan (VX-765)
Belnacasan (VX-765)是一種有效的選擇性caspase-1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為0.8 nM。Phase 2。
Belnacasan (VX-765) Chemical Structure
CAS: 273404-37-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Belnacasan (VX-765)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Caspase-1 Caspase-3 Caspase-8 Caspase-9 Caspase-4 Capase-7 Caspase-2 Caspase-5 Caspase-6 Caspase-10 Caspase-7 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Z-VAD-FMK Z-DEVD-FMK Q-VD-Oph Z-IETD-FMK Emricasan (IDN-6556) Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 Tasisulam Phenoxodiol (Haginin E) | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Belnacasan (VX-765)是一種有效的選擇性caspase-1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為0.8 nM。Phase 2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 一種有效的選擇性白介素-轉(zhuǎn)化酶/半胱天冬酶-1抑制劑。 | ||||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | VX-765是一種口服可吸收的VRT-043198前藥，其對(duì)ICE/caspase-1 和caspase-4表現(xiàn)出有效的抑制作用，Ki 分別為0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也會(huì)抑制IL-1β從PBMCs和全血中的釋放，IC50分別為0.67 μM 和1.9 μM。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | Bid / tBid / Tubulin Cyto c / Tubulin Bax / Bcl-2 / caspase-3 / caspase-1 / caspase-11 / GSDMD-N / GAPDH |
|
30846986 | |
| IHC | HE staining / TUNEL |
|
31903272 | |
| Immunofluorescence | GSDMD-NT |
|
32865056 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎小鼠模型中，VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS誘導(dǎo)的IL-1β產(chǎn)生，并導(dǎo)致炎癥比例劑量依賴性顯著減少，對(duì)關(guān)節(jié)病變也能夠產(chǎn)生有效保護(hù)作用。[1] 在體內(nèi)，VX-765通過防止前腦星形膠質(zhì)細(xì)胞中IL-1β的增加阻斷大鼠體內(nèi)的癲癇發(fā)生，而對(duì)后放電持續(xù)時(shí)間沒有顯著影響。[2] 在急性癲癇小鼠模型中，VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通過延遲首次癲癇開始時(shí)間，并減少平均50%的癲癇發(fā)作次數(shù)以及64%的總持續(xù)時(shí)間，產(chǎn)生抗痙攣?zhàn)饔谩?sup>[3] 在患有遺傳性失神癲癇的成年大鼠體內(nèi)，VX-765藥物注射3天后，通過選擇性阻斷IL-1β生物合成，顯著降低累積持續(xù)時(shí)間和平均55%的棘慢波放電(SWDs)。[4] |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎小鼠模型。 |
| Dosages | ≤200 mg/kg | |
| Administration | 口服給藥 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01501383 | Terminated | Epilepsy |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 2011 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 509 | 分子式 | C24H33ClN4O6 |
| CAS號(hào) | 273404-37-8 | SDF | Download Belnacasan (VX-765) SDF |
| Smiles | CCOC1C(CC(=O)O1)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (196.46 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (196.46 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項(xiàng)
常見問題及建議解決方法
問題 1:
The recommended dose is 100mg/kg p.o. in 25% cremophor EL in water. Is it directly soluble at 10mg/ml in 25% cremophor in water? How to formulate this compound for in vivo use in mice?
回答：
You can prepare 25% cremophor EL in water first and then directly resuspend it in the vehicle. The powder may not be fully dissolved, but the suspension is stable and can be used for gavage feeding.
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