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Emricasan (IDN-6556)
別名: PF 03491390, PF-03491390 中文名稱：恩利卡生
Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制劑。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制劑。
Emricasan (IDN-6556) Chemical Structure
CAS: 254750-02-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
常與Emricasan (IDN-6556)一起在實驗中被使用的化合物
Emricasan和Birinapant聯(lián)合誘導(dǎo)AML細胞MLL-ENL/MLL-AF9/HoxA9 + Meis1中TNF的表達和壞死凋亡。
Emricasan (IDN-6556)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Caspase-1 Caspase-3 Caspase-8 Caspase-9 Caspase-4 Capase-7 Caspase-2 Caspase-5 Caspase-6 Caspase-10 Caspase-7 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Z-VAD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-DEVD-FMK Q-VD-Oph Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 Tasisulam Phenoxodiol (Haginin E) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 自噬化合物庫 凋亡分子化合物庫 鐵死亡化合物庫 細胞焦亡化合物庫 線粒體靶向化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Jurkat E6-1 | Function assay | Inhibition of Anti-Fas antibody-induced caspase-3 activity in human Jurkat E6-1 cells using Ac-DEVD-AMC substrate by fluorescence based assay, IC50 = 0.006 μM. | 29650287 | ||
| JFas | Function assay | Inhibitory concentration against JFas cells, IC50 = 0.025 μM. | 16250635 | ||
| THP-1 | Function assay | Inhibitory concentration against THP-1 cells, IC50 = 0.27 μM. | 16250635 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制劑。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Emricasan（也被稱作IDN-6556或PF-03491390），是活化caspases的抑制劑，在體外實驗中具有亞納摩爾到納摩爾級別的活性。Emricasan對hNPCs具有神經(jīng)保護活性，但不抑制ZIKV的復(fù)制[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 星形膠質(zhì)細胞 | ||
| 濃度 | 9 μM | |||
| 孵育時間 | 1 h | |||
| 方法 | 模擬感染星形膠質(zhì)細胞，用DMSO或2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan 或 92 μM PHA-690509 和9 μM emricasan結(jié)合使用，在感染PRVABC59前處理細胞1小時。感染細胞后24小時，收集并固定細胞。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27571349 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中減少肝損傷，但對代謝紊亂無作用。它還能減緩消炎反應(yīng)。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中，Emricasan的處理能減輕星形細胞的激活和肝纖維化[1]。目前，Emricasan處于phase2臨床試驗，檢測其通過慢性HCV感染對肝損傷和肝纖維化的治療效果[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6J小鼠 |
| Dosages | 0.3mg/kg/day | |
| Administration | 灌胃 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03205345 | Unknown status | Decompensated Cirrhosis |
Conatus Pharmaceuticals Inc. |
June 28 2017 | Phase 2 |
| NCT01653899 | Completed | Diabetes |
University of Alberta|Conatus Pharmaceuticals Inc. |
June 2012 | Phase 1|Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 569.50 | 分子式 | C26H27F4N3O7 |
| CAS號 | 254750-02-2 | SDF | Download Emricasan (IDN-6556) SDF |
| Smiles | CC(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C(=CC(=C1F)F)F)F)NC(=O)C(=O)NC2=CC=CC=C2C(C)(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (175.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (43.89 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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