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    • Q-VD-Oph

      別名: Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone

      Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一種有效的pan-caspase抑制劑,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范圍在25到400 nM之間,有效抑制與細胞凋亡相關的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯狀條帶形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。

      Q-VD-Oph Chemical Structure

      Q-VD-Oph Chemical Structure

      CAS: 1135695-98-5

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 2121.21 現(xiàn)貨
      1mg 573.3 現(xiàn)貨
      5mg 1711.71 現(xiàn)貨
      25mg 5135.13 現(xiàn)貨
      100mg 12833.73 現(xiàn)貨
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      400-668-6834

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      常與Q-VD-Oph一起在實驗中被使用的化合物

      Z-VAD-FMK


      在JURL-MK1細胞中,Q-VD-Oph比Z-VAD-FMK更有效地抑制caspase-3活性和DNA斷裂。

      Riluzole


      Q-VD-Oph和Riluzole組合對大鼠的壞死、炎癥和細胞凋亡表現(xiàn)出更好的效果。

      Memantine HCl


      與體內Q-VD-Oph和Memantine聯(lián)合治療相比,Q-VD-Oph治療顯著降低了凋亡細胞的數(shù)量和百分比。

      Cyclosporine


      Q-VD-Oph可提高單獨或聯(lián)合使用Cyclosporine處理的HCV感染PMoH的細胞活力,并將clCas3和clPARP降低約90%。

      Necrostatin-1 (Nec-1)


      Q-VD-Oph和Necrostatin-1組合可減少HeLa細胞中pep5-cpp誘導的細胞死亡。

      細胞實驗數(shù)據(jù)示例

      細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息(PMID)
      SH-SY5Y Cytotoxicity assay 5 μM 48 h Q-VD-OPh sensitizes SH-SY5Y cells to necrosis caused by cypermethrin 27007526
      MV4-11 cells Cell viability assay 25 μM 1 hour protection cells from caspase-dependent cell death 27956387
      JEG3 cells Function assay 50?μM abrogation of caspase-8 cleavage from its 55?kDa proform to its 18?kDa active fragment 28151467
      MEFs Function assay 20 μM? exhibited characteristic stress-induced generation and rupture of nuclear bubbles 25482068
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      生物活性

      產品描述 Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一種有效的pan-caspase抑制劑,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范圍在25到400 nM之間,有效抑制與細胞凋亡相關的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯狀條帶形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。
      靶點
      Caspase-1 [1] Caspase-3 [1] Caspase-8 [1] Caspase-9 [1]
      25 nM-400 nM 25 nM-400 nM 25 nM-400 nM 25 nM-400 nM
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Q-VD-OPh (5-100 μM)有效的抑制了WEHI 231細胞中Actinomycin D誘導的DNA梯度化以及隨之而來的細胞凋亡,同時有很少的細胞毒性。Q-VD-OPh阻止了caspase介導的PARP裂解和主要的啟動子及效應子caspase的激活。[2] Q-VD-OPh保護了病毒誘導的心肌細胞的凋亡。[4]
      細胞實驗 細胞系 WEHI-231細胞
      濃度 ~1000 μM
      孵育時間 4 hours
      方法 Caspase抑制劑按照一定濃度提前30min加入到apoptotic測試反應液中。 細胞的活性和數(shù)目用trypan blue試驗進行檢測,所有的試驗都至少重復三次。
      實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
      Western blot pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B 24682219
      Immunofluorescence LC3B 24682219
      體內研究(In Vivo)
      體內研究活性 Q-VD-OPh抑制了缺血小鼠中caspase-1的活性,IL-18蛋白表達以及嗜中性粒細胞的滲透。[3] 在體內試驗中,Q-VD-OPh通過抑制caspase-3的活性,避免了病毒誘導的心肌損傷。[4] 在TgCRND8小鼠模型中,Q-VD-OPh抑制了caspase-7的活化,并且抑制了tau相關的病理變化。[5]
      動物實驗 Animal Models C57BL/6小鼠
      Dosages ~120 mg/kg
      Administration i.p.
      • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12815277/
      • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12815277/
      • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12393844/
      • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15452224/
      • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20057974/

      化學信息&溶解度

      分子量 513.49 分子式
      C26H25F2N3O6
      CAS號 1135695-98-5 SDF Download Q-VD-Oph SDF
      Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C=CC=C1F)F)NC(=O)C2=NC3=CC=CC=C3C=C2
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 100 mg/mL ( (194.74 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : 100 mg/mL (194.74 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質量 濃度 體積 分子量

      動物體內配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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