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    • Ac-DEVD-CHO

      別名: Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO

      Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制劑,對caspase-3caspase-7的Ki值分別為0.2 nM和1.6 nM。對caspase-2制劑效果弱,Ki值為1.7 μM。

      Ac-DEVD-CHO Chemical Structure

      Ac-DEVD-CHO Chemical Structure

      CAS: 169332-60-9

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
      2mg 1392.38 現(xiàn)貨
      5mg 2596.4 現(xiàn)貨
      25mg 7838.4 現(xiàn)貨
      100mg 18158.13 現(xiàn)貨
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      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S790101 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false 純度: 98.86%
      98.86

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制劑,對caspase-3caspase-7的Ki值分別為0.2 nM和1.6 nM。對caspase-2制劑效果弱,Ki值為1.7 μM。
      靶點(diǎn)
      Caspase-3 [1]
      (Cell-free assay)
      caspase-8 [1]
      (Cell-free assay)
      caspase-7 [1]
      (Cell-free assay)
      caspase-10 [1]
      (Cell-free assay)
      Caspase-1 [1]
      (Cell-free assay)
      點(diǎn)擊更多
      230 pM(Ki) 0.92 nM(Ki) 1.6 nM(Ki) 12 nM(Ki) 18 nM(Ki)
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Ac-DEVD-CHO是caspase-3的有效抑制劑,Ki=230 pM。相反地,caspase-2剪切該四肽底物的能力較差,Ac-DEVD-CHO對其抑制作用甚微(Ki=1.7 μM)。Ac-DEVD-CHO廣泛地抑制Group III caspases,Ki值在1-300 nM間[1]。在離體的大鼠心臟中,Ac-DEVD-CHO抑制caspase-3能顯著地改善缺血后頓抑心肌的收縮恢復(fù),即使是在缺血開始后進(jìn)行給藥。Ac-DEVD-CHO的保護(hù)機(jī)制可能不與凋亡相關(guān),其不抑制Troponin I的剪切[2]
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 MEFs
      濃度 20, 50 μM
      孵育時間 2 h
      方法

      用一定濃度的Ac-DEVD-CHO處理Apaf-1−/−細(xì)胞2小時,然后用4 μM CHX 或 CHX和TNF的組合給藥進(jìn)行處理,處理6小時。檢測細(xì)胞中LEHDase and DEVDase的活性,用樣品中乳酸脫氫酶活性來標(biāo)準(zhǔn)化數(shù)據(jù)。

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在心肌缺血時,進(jìn)行Ac-DEVD-CHO的給藥,可導(dǎo)致幼年動物心肌細(xì)胞中活化caspase-3的表達(dá)降低61%,心肌凋亡率減少84%;而在老齡小鼠中,caspase的抑制對活化caspase-3的表達(dá)或心肌凋亡沒有作用[4]。Ac-DEVD-CHO在大鼠中可抑制或延遲光感受器細(xì)胞損傷的進(jìn)展;在攜帶rd基因的小鼠中,延遲疾病惡化(正常來說,會在其生命早期發(fā)生視網(wǎng)膜變性)[2]
      動物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57Bl6小鼠
      Dosages 3 mg/kg
      Administration i.p.
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9829999/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11738316/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966373/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24279384/
      • https://www.jstage.jst.go.jp/article/ahc/36/4/36_4_263/_pdf

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 502.47 分子式

      C20H30N4O11

      CAS號 169332-60-9 SDF Download Ac-DEVD-CHO SDF
      Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C=O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      Water : 100 mg/mL (199.01 mM)

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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