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Tasisulam
別名: LY573636 中文名稱：他斯索蘭
Tasisulam (LY573636)是一種抗腫瘤劑，是通過內源途徑導致細胞凋亡的誘導物。 Phase 3
Tasisulam Chemical Structure
CAS: 519055-62-0
產品質控
批次：
S732601
DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.93%
99.93
Tasisulam相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Tasisulam (LY573636)是一種抗腫瘤劑，是通過內源途徑導致細胞凋亡的誘導物。 Phase 3 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Tasisulam抑制人類白血病和淋巴癌細胞的增殖，ED50為7到40μM。LY573636也能夠引起HL60，Reh，和MD901細胞系的凋亡，主要是通過線粒體膜電位的減少和活性氧誘導。[1]另外，Tasisulam也能夠在120個細胞系中的70%多中產生抗惡性細胞增生的效果，EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375細胞里引起G2–M期阻滯和隨后的細胞凋亡。在體外實驗中，Tasisulam能夠抑制VEGF, FGF和EGF引起的的內皮索狀構造的形成，EC50分別為47,103,和34 nM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | B細胞急性淋巴細胞白血病(Reh, RCH, BALL1)，伯基特氏淋巴瘤 (Daudi)，彌散性大B細胞淋巴瘤(MD901, LY4)，髓系白血病細胞系 (HL60 and U937)，套細胞淋巴瘤細胞系(NCEB1, Jeko1, and SP49)。 | ||
| 濃度 | 40 μM左右 | |||
| 孵育時間 | 96小時 | |||
| 方法 | 細胞分別用各種濃度的LY573636處理，然后進行MTT實驗。首先，MTT以5mg/mL的濃度溶解在磷酸鹽緩沖液(PBS)中。在96孔板中以每孔約1000細胞的濃度在培養(yǎng)基中培養(yǎng)96小時；隨后加入10μLMTT溶液。經過4小時孵育，加入100μL助溶劑(20%sodiumdodecylsulfate[SDS])，然后在37°C中培育16小時。在這個實驗中，MTT被代謝的活細胞裂解為橙色甲臜染料；甲臜物的吸光度利用酶連免疫吸附試驗(ELISA)分析儀在540nm處測量。 |
|||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Tasisulam引起血管正常化的形態(tài)學特征，包括體內外膜細胞覆蓋率的增長和組織缺氧的減少。在Calu-6非小細胞肺癌異種移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg，i.v.)表現出劑量依賴性的抗腫瘤活性，誘導細胞凋亡，使與腫瘤相關的血管正常化。此外，Tasisulam對一系列體內異種移植物表現出強效的抗腫瘤活性，包括腸癌(HCT-116)，黑素瘤(A-375)，胃癌(NUGC-3)，血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Calu-6非小細胞肺癌異種移植模型 |
| Dosages | 大約50 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01209832 | Terminated | Advanced Cancer |
Eli Lilly and Company |
September 2010 | Phase 1 |
| NCT01214668 | Completed | Solid Tumors |
Eli Lilly and Company |
January 2009 | Phase 1 |
| NCT00718159 | Completed | Acute Myeloid Leukemia|Essential Thrombocythemia |
Eli Lilly and Company |
August 2008 | Phase 1 |
| NCT01258348 | Completed | Metastatic Renal Cell Cancer |
Eli Lilly and Company |
July 2008 | Phase 1 |
| NCT01215916 | Completed | Solid Tumors |
Eli Lilly and Company |
February 2008 | Phase 1 |
| NCT00490451 | Completed | Sarcoma Soft Tissue |
Eli Lilly and Company |
August 2007 | Phase 2 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 415.11 | 分子式 | C11H6BrCl2NO3S2 |
| CAS號 | 519055-62-0 | SDF | Download Tasisulam SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C(=O)NS(=O)(=O)C2=CC=C(S2)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 83 mg/mL (199.94 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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