Apoptosis Activator 2

中文名稱：凋亡激活劑2

目錄號：S2927 Purity: 99.58%

Apoptosis Activator 2強誘導(dǎo)caspase-3激活， PARP分裂， DNA斷裂，導(dǎo)致細(xì)胞破壞(Apaf-1依賴性的)，IC50約為4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A細(xì)胞活性。

Apoptosis Activator 2 Chemical Structure

CAS: 79183-19-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1565.72	現(xiàn)貨
10mg	1222.29	現(xiàn)貨
50mg	3857.89	現(xiàn)貨
1g	30303	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S292701 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.58%

99.58

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Caspase-3 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Apoptosis Activator 2 (20 μM)處于降低的cyto c濃度，增加凋亡體中的Apaf-1組分1.5倍，增至33％。Apoptosis Activator 2 (20 μM)處于cyto c的降低水平，增加caspase-3的活化程度4倍。Apoptosis Activator 2強烈誘導(dǎo)caspase-3活化，PARP裂解，和DNA分裂，并最終殺死細(xì)胞，IC50為4 μM。Apoptosis Activator 2 誘導(dǎo)PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 和 NCI-H23凋亡，IC50分別為50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM 和 35 μM。Apoptosis Activator 2抑制大多數(shù)測試的腫瘤細(xì)胞系，10 μM時抑制50-100%細(xì)胞生長。^[1]Apoptosis Activator 2通過觸發(fā)凋亡體的形成而誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。En1的表達(dá)水平對培養(yǎng)的中腦腹側(cè)的生存率沒有顯著影響。^[2]通過凋亡的DNA梯狀電泳和TUNEL檢測測評Apoptosis activator 2 (10 μM)誘導(dǎo)AGS細(xì)胞凋亡。Apoptosis activator 2(10 μM)通過anti-TROP2抗體共軛的脂質(zhì)體，增強對細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)。^[3]Cyclohexamide (10 μg/mL) 或 zVAD (50 μM)作用于培養(yǎng)的神經(jīng)元，顯著防止 Apoptosis Activator 2毒性。Apoptosis activator 2(3 μM)導(dǎo)致眾多神經(jīng)元發(fā)生核固縮，說明細(xì)胞死亡涉及細(xì)胞凋亡。DHT(10 nM) 或 E2(10 nM)作用于培養(yǎng)的神經(jīng)元，顯著防止Apoptosis Activator 2毒性。^[4]
激酶實驗	無細(xì)胞凋亡檢測
激酶實驗	制備HeLa細(xì)胞細(xì)胞質(zhì)提取物。Apoptosis Activator 2溶于DMSO中，分加到96孔微量滴定板中，終濃度為1mM（DMSO終濃度為1% vol/vol）。溶于HEB Buffer (50 mM Hepes, pH 7.4/50 mM KCl/5 mM EGTA/2 mM MgCl₂)的細(xì)胞質(zhì)提取物的250μg總蛋白，2 mM DTT, 2 μM cyto c, 和 0.5 μM DEVD-AFC(Asp-Glu-Val-Asp-7-氨基-4-三氟甲基香) 底物加到每孔中，總體積為150 μL。實驗板在37°C下溫育,在 LJL Biosystems 酶標(biāo)儀上按10分鐘間隔讀取熒光值。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	神經(jīng)元
	濃度	~3 μM
	孵育時間	2 小時
	方法	使用手動機械式計數(shù)器計數(shù)顯微鏡范圍內(nèi)的所有存活細(xì)胞。使用重要的染料鈣黃綠素乙酰甲酯進(jìn)行陽性染色，計數(shù)細(xì)胞存活情況。每個培養(yǎng)孔中，在四個不重疊的區(qū)域計數(shù)存活的細(xì)胞。每孔活細(xì)胞計數(shù)為100-200不等。所有實驗都至少重復(fù)3次。使用單因素ANOVA，然后通過Fisher LSD檢驗用（顯著性P<0.05）進(jìn)行組間比較，統(tǒng)計分析原始細(xì)胞計數(shù)數(shù)據(jù)。細(xì)胞活力表示為活細(xì)胞與空白對照組的百分比。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12808146/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19291307/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23181231/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20561156/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12808146/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19291307/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23181231/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20561156/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	306.14	分子式	C₁₅H₉Cl₂NO₂
CAS號	79183-19-0	SDF	Download Apoptosis Activator 2 SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (199.25 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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