Aprotinin

中文名稱：抑酶肽

目錄號：S7377 Purity: 99.81%

Aprotinin是一種絲氨酸蛋白酶的抑制劑 (對bovine β-trypsin的Kd值為0.06 pM)，用于降低圍手術(shù)期的失血和輸血。

Aprotinin Chemical Structure

CAS: 9087-70-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	808.06	現(xiàn)貨
50mg	2835.65	現(xiàn)貨
200mg	5551.84	現(xiàn)貨
1g	10401.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.81%

99.81

Aprotinin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Sivelestat sodium tetrahydrate Alvelestat (AZD9668) Gabexate Mesylate UK-371804 HCl	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Aprotinin是一種絲氨酸蛋白酶的抑制劑 (對bovine β-trypsin的Kd值為0.06 pM)，用于降低圍手術(shù)期的失血和輸血。

靶點(diǎn)

Thrombin ^[1] (Cell-free assay)	Trypsin ^[1] (Cell-free assay)	kallikrein ^[1] (Cell-free assay)	chymotrypsin ^[1] (Cell-free assay)	trypsinogen ^[1] (Cell-free assay)
	0.06 pM(Kd)	0.8 nM(Kd)	9.5 nM(Kd)	2 μM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Aprotinin是一種抗纖維蛋白溶解的小分子，抑制胰蛋白酶和相關(guān)的蛋白水解酶。在細(xì)胞生物學(xué)中，aprotinin被用作蛋白酶抑制劑，在裂解、均化組織和細(xì)胞時(shí)，防止蛋白降解。Aprotinin以劑量依賴型的方式抑制纖維蛋白溶解活性，同時(shí)凝結(jié)時(shí)間延長。在體外，Aprotinin是一種有效地內(nèi)源凝血途徑抑制劑^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	小鼠G8-1和 C2C12骨骼肌成肌細(xì)胞
	濃度	2 TIU/ml
	孵育時(shí)間	12小時(shí)
	方法	小鼠G8-1成肌細(xì)胞被放置在DMEM+20% FBS的維持培養(yǎng)基中，在其中它們?nèi)蕴幱谖捶只癄顟B(tài)。當(dāng)細(xì)胞達(dá)到大約40-50%匯合時(shí)，不同的蛋白酶抑制劑加入到培養(yǎng)基中，孵育過夜。然后將細(xì)胞轉(zhuǎn)移到促分化的培養(yǎng)基中（DMEM+10% 馬血清±蛋白酶抑制劑）孵育7天。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Aprotinin在體外抑制血塊溶解，在體外延長大鼠剪尾出血時(shí)間，在人血漿中延長凝結(jié)時(shí)間。在大鼠動(dòng)靜脈短路模型中，aprotinin可減少血栓重量^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Male Wistar rats
	Dosages	1.5 mg/kg和3 mg/kg/h, 3 mg/kg和6 mg/kg/h一直到5 mg/kg和10 mg/kg/h
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00481806	Unknown status	Coronary Artery Bypass\|Thrombosis	University of Arizona\|University of Maryland Baltimore County	February 2007	--
NCT00354900	Terminated	Metastatic Breast Cancer	Dartmouth-Hitchcock Medical Center	July 2006	Phase 1
NCT00131040	Completed	Ischemic Heart Disease\|Angina Pectoris	Imperial College London\|British Heart Foundation	January 2003	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9179777/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17666018/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7529678/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9179777/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17666018/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7529678/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	6511.51	分子式	C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉S₇
CAS號	9087-70-1	SDF	Download Aprotinin SDF
Smiles	CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC2CSSCC3C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N3)CC(=O)O)CCC(=O)O)C)CO)CCCCN)CC7=CC=CC=C7)CC(=O)N)CC(=O)N)CCCNC(=N)N)CCCCN)C)CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC2=O)CCC(=O)N)C(C)O)CC8=CC=CC=C8)C(C)C)CC9=CC=C(C=C9)O)C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCNC(=N)N)C)CCCCN)C(C)O)CC1=CC=C(C=C1)O)CCC(=O)O)CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCNC(=N)N)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)O)C(C)O)CCCNC(=N)N)CCSC)CC(C)C)C)CCCCN)C)CC(=O)N)CC1=CC=C(C=C1)O)CC1=CC=CC=C1)CC1=CC=C(C=C1)O)CCCNC(=N)N)C(C)CC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (15.35 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (15.35 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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