Bay 11-7085

別名: Bay 11-7083

目錄號(hào)：S7352 Purity: 99.87%

BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα誘導(dǎo)的IκBα磷酸化的不可逆抑制劑，其IC50為10 μM。

Bay 11-7085 Chemical Structure

CAS: 196309-76-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	807.89	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S735201 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.87%

99.87

Bay 11-7085相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	IκB IKK	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	BAY 11-7082 IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 IMD 0354 Bardoxolone Methyl MRT67307 HCl SC-514 LY2409881 TBK1/IKKε-IN-5 PS-1145 Dehydrocostus Lactone Wedelolactone WS6 BAY-985 WS3 AZD3264 Rosmarinic acid TBK1/IKKε-IN-2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫免疫/炎癥分子化合物庫小分子免疫腫瘤化合物庫 NF-κB信號(hào)通路庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述
human HT-29 cells	Function assay	30 mins	Reduction of cellular GSH level in human HT-29 cells incubated for 30 mins followed by co-culturing with human mesothelial cells measured after 5 hrs by firefly luciferase assay
human SU86 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SU86 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5.9 μM
human SKOV3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5 μM
human BxPC3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human BxPC3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=3.5 μM
human A2780 cells	Function assay		Antitumor activity against human A2780 cells co-cultured with mesothelial cell monolayers by firefly luciferase reporter gene assay, IC50=2.6 μM
HeLa cells	Function assay		Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=0.1 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα誘導(dǎo)的IκBα磷酸化的不可逆抑制劑，其IC50為10 μM。

靶點(diǎn)

IκBα?phosphorylation ^[1]

10 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BAY11-7085通過抑制NF-κB而抑制TNFα誘導(dǎo)的粘附分子E-selectin, VCAM-1, 以及ICAM-1的表達(dá)，而10 μM下在HUVEC細(xì)胞中沒有可檢出的細(xì)胞毒性。^[1] BAY 11-7085通過紫杉醇增強(qiáng)NFkappaB活性的抑制，并降低紫杉醇處理過的細(xì)胞的生存能力。^[3]此外，Bay11-7085與LY294002的結(jié)合對(duì)PEL細(xì)胞的凋亡具有協(xié)同作用。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	凝膠激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	使IκB-α磷酸化的蛋白激酶實(shí)驗(yàn)按如下所訴進(jìn)行。在抑制劑(20 μM, 預(yù)處理1小時(shí))存在或不存在下，TNFα (100 units/ml)處理15分鐘的HUVEC，其全細(xì)胞提取物按文中所示制備。蛋白質(zhì)被分離在含有 0.5 毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝膠中。凝膠在20% 丙酮，50 mM Hepes, pH 7.6下清洗2次每次30分鐘，在緩沖液A(50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-巰基乙醇）中清洗2次每次30分鐘，接下來，在含有6M尿素的緩沖液A中培養(yǎng)1小時(shí)，在含有3，1.5，0.75 M 尿素的緩沖液A以及0.05%吐溫20中分別培養(yǎng)1小時(shí)，在含有0.05%吐溫20的緩沖液A中培養(yǎng)1小時(shí)。在50 μM ATP, 5 μCi/ml [³²P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl₂, 20 mM β-磷酸甘油鹽，20 mM 磷酸對(duì)硝基苯酯，1 mM 釩酸鈉，2 mM 二硫蘇糖醇存在下，激酶試驗(yàn)在30?°C下進(jìn)行1小時(shí)。凝膠用5%三氯乙酸和1%焦磷酸鈉清洗，干燥，并暴露于膜。一個(gè)單獨(dú)的沒有HIS-IκB-α的凝膠測(cè)定作為對(duì)照組。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HUVEC細(xì)胞
	濃度	~20 μM
	孵育時(shí)間	16小時(shí)
	方法	人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）被分離并維持在培養(yǎng)基中。細(xì)胞毒性通過形態(tài)學(xué)和MTT法檢測(cè)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	BAY11-7085抑制腦膜炎相關(guān)的NF-κB活性增加，導(dǎo)致被感染大鼠臨床狀態(tài)的改善和腦膜炎相關(guān)的CNS并發(fā)癥和腦膜炎癥的顯著衰減。^[2]在具有Caov-3細(xì)胞的無胸腺裸鼠體內(nèi)，BAY 11-7085能夠增加紫杉醇誘導(dǎo)的對(duì)腹內(nèi)傳播和腹水產(chǎn)生的抑制功效。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	肺炎球菌腦膜炎大鼠模型
	Dosages	PBS
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	249.33	分子式	C₁₃H₁₅NO₂S
CAS號(hào)	196309-76-9	SDF	--
Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (200.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (200.53 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.500mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (20.05mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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