PS-1145

目錄號(hào)：S7691 Purity: 99.82%

PS-1145是一種特異性IKK抑制劑，IC50 為 88 nM。

PS-1145 Chemical Structure

CAS: 431898-65-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	876.33	現(xiàn)貨
25mg	3087.63	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S769101 DMSO]64 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.82%

99.82

PS-1145 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	IκB IKK	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	BAY 11-7082 IKK-16 TPCA-1 Bay 11-7085 BMS-345541 IMD 0354 Bardoxolone Methyl MRT67307 HCl SC-514 LY2409881 TBK1/IKKε-IN-5 Dehydrocostus Lactone Wedelolactone WS6 BAY-985 WS3 AZD3264 Rosmarinic acid TBK1/IKKε-IN-2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫免疫/炎癥分子化合物庫小分子免疫腫瘤化合物庫 NF-κB信號(hào)通路庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

PS-1145是一種特異性IKK抑制劑，IC50 為 88 nM。

靶點(diǎn)

IKK ^[1]

88 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PS-1145通過抑制IkappaBalpha磷酸化阻斷TNFalpha-誘導(dǎo)的NF-kappaB活化，并阻斷IL-6對(duì)Dex-誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的保護(hù)作用。PS-1145也會(huì)抑制BMSCs中MM細(xì)胞粘附引起的旁分泌MM細(xì)胞生長(zhǎng)和IL-6分泌。^[1]在人初級(jí)CD4(+) T細(xì)胞中，PS-1145廢止細(xì)胞增殖，并通過CD3和CD28共同受體的參與阻礙響NF-κB 和 AP-1轉(zhuǎn)錄因子的活化。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	PS-1145溶于DMSO，在使用前儲(chǔ)存于?20?°C。PS-1145對(duì)IKK復(fù)合物的Ki值通過測(cè)量Km和固定濃度抑制劑下的ATP測(cè)定。簡(jiǎn)而言之，部分純化的IKK復(fù)合物從未刺激HeLa S3細(xì)胞得到，將其通過sf9中表達(dá)的MEKK1的催化域進(jìn)行預(yù)激活。激酶活性使用生物素化的IκBα肽(250 μM，RHDSGLDSMKD，Km，肽= 30 μM，K m，?ATP = 10 μM)和磷酸-[Ser32]-磷酸化抗體在ELISA中通過合適的標(biāo)準(zhǔn)曲線定量評(píng)估。對(duì)于PS-1145 Ki的測(cè)量，活化的IKK復(fù)合物首先與不同的固定濃度抑制劑(0.1–1 μM)在25 °C下預(yù)培養(yǎng)1小時(shí)。然后對(duì)MgATP的表觀Km測(cè)量在每個(gè)單獨(dú)的抑制劑濃度下進(jìn)行。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MM.1S，U266，和 RPMI8226 細(xì)胞系
	濃度	~50 μM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	PS-1145對(duì)MM生長(zhǎng)的抑制作用通過測(cè)量細(xì)胞的MTT染料吸光度進(jìn)行評(píng)估。在48小時(shí)培養(yǎng)的最后4小時(shí)，將來自48小時(shí)培養(yǎng)物中的細(xì)胞用5 mg/ml MTT對(duì)每孔進(jìn)行脈沖，然后用包含0.04N HCl的異丙醇進(jìn)行脈沖。570 nm下的吸光度使用分光光度計(jì)測(cè)量。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在患有7,12-dimethylbenz[α]anthracene誘發(fā)的皮膚腫瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通過上調(diào)p53，激活胱天蛋白酶，并下調(diào)NF-κB和VEGF因子，增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞凋亡，從而誘導(dǎo)腫瘤進(jìn)展。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	患有7,12-dimethylbenz[α]anthracene-誘發(fā)的皮膚腫瘤的雄性Wistar大鼠
	Dosages	~50?mg/kg
	Administration	i.v.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11872748/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22331067/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148342/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11872748/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22331067/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148342/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	322.75	分子式	C₁₇H₁₁ClN₄O
CAS號(hào)	431898-65-6	SDF	Download PS-1145 SDF
Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)NC2=CC(=CC3=C2NC4=C3C=CN=C4)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (198.29 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (6.19 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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