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SC-514
別名: GK 01140
SC-514 (GK 01140)是一種口服有效的，ATP競爭性的IKK-2抑制劑，IC50為3-12 μM，抑制NF-κB依賴性的基因表達，不抑制其他IKK異構體或其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶。
SC-514 Chemical Structure
CAS: 354812-17-2
產品質控
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | SC-514 (GK 01140)是一種口服有效的，ATP競爭性的IKK-2抑制劑，IC50為3-12 μM，抑制NF-κB依賴性的基因表達，不抑制其他IKK異構體或其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SC-514以相似的強度抑制天然的IKK復合物或重組人IKK-1/IKK-2異二聚體和IKK-2同源二聚體的活性。在的IL-1β誘導的類風濕性關節(jié)炎的滑膜成纖維細胞（RASFs）中，SC-514抑制NF-κB依賴性的IL-6，IL-8，COX-2基因表達，IC50分別為20 μM，20 μM和8 μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65轉移到細胞核中的量。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在急性模型中，SC-514有效抑制LPS誘導的血清TNF-α生成。SC-514（50毫克/公斤，腹腔注射）抑制達70%TNF-α生產。[1] | |
|---|---|---|
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 224.3 | 分子式 | C9H8N2OS2 |
| CAS號 | 354812-17-2 | SDF | Download SC-514 SDF |
| Smiles | C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 45 mg/mL ( (200.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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