LY2409881

目錄號：S7697 Purity: 99.93%

LY2409881 是一種有效的選擇性 IKK2 抑制劑，IC50 為 30 nM，選擇性比IKK1和其他常見激酶高10倍多。

LY2409881 Chemical Structure

CAS: 946518-60-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1178.56	現(xiàn)貨
25mg	3905.47	現(xiàn)貨
100mg	8162.02	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.93%

99.93

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫免疫/炎癥分子化合物庫小分子免疫腫瘤化合物庫 NF-κB信號通路庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

LY2409881 是一種有效的選擇性 IKK2 抑制劑，IC50 為 30 nM，選擇性比IKK1和其他常見激酶高10倍多。

靶點

IKK2 ^[1]

30 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY2409881可抑制激活的NF-?B，在彌漫性大B細胞淋巴瘤（DLBCL）細胞中，引起濃度和時間依賴性的細胞生長抑制和細胞凋亡。在卵巢癌SKOV3細胞株中，LY2409881表現(xiàn)出中等毒性。在SUDHL2細胞中，LY2409881可協(xié)同阿霉素和環(huán)磷酰胺抑制細胞生長，但在LY1細胞中沒有協(xié)同作用。在SUDHL22和LY1細胞中，LY2409881可協(xié)同組蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制劑romidepsin抑制細胞生長。^[1]
細胞實驗	細胞系	OCI-LY10
	濃度	25 μM
	孵育時間	~72 h
	方法	細胞毒性是根據(jù)說明書使用熒光試劑盒來檢測的。在96孔板中，每組做三個平行實驗。經(jīng)樣品處理24、48和72小時后。細胞毒性由與未處理細胞組的活細胞降低百分比來表示。使用CalcuSyn Version 2.0軟件計算IC50值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在SCID-beige移植瘤小鼠模型中，LY2409881（50、100和200 mg/kg，腹腔注射）可顯著抑制腫瘤生長。^[1]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25355930/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25355930/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	594.43	分子式	C₂₄H₃₂Cl₄N₆OS
CAS號	946518-60-1	SDF	Download LY2409881 SDF
Smiles	CN1CCN(CC1)CCCNC2=NC=C(C(=N2)C3=CC4=C(C=CC=C4S3)C(=O)NC5CC5)Cl.Cl.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 20 mg/mL ( (33.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (168.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1mg/ml (1.68mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.5mg/ml (0.84mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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