Belumosudil (KD025)

別名: SLx-2119

目錄號：S7936 Purity: 99.95%

Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一個具有口服活性，選擇性的ROCK2抑制劑，其IC50和K_i分別為60 nM和41 nM。Phase 2。

Belumosudil (KD025) Chemical Structure

CAS: 911417-87-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1777.23	現(xiàn)貨
5mg	1531.53	現(xiàn)貨
25mg	4643.73	現(xiàn)貨
100mg	7944.3	現(xiàn)貨
1g	12039.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

Belumosudil (KD025)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	ROCK1 ROCK2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Y-27632 Dihydrochloride Y-27632 Fasudil HCl Thiazovivin (TZV) GSK429286A RKI-1447 Ripasudil hydrochloride dihydrate GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一個具有口服活性，選擇性的ROCK2抑制劑，其IC50和K_i分別為60 nM和41 nM。Phase 2。

靶點

ROCK2 ^[1] (Cell-free assay)	ROCK2 ^[1] (Cell-free assay)
41 nM(Ki)	60 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	KD025降低了人源PBMC細(xì)胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T細(xì)胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表達(dá)。^[2] 在人源外圍血單核細(xì)胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同時減低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表達(dá)。^[3]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	pSTAT3 / Bcl6 / pSTAT5 / Blimp1		27436361
	ELISA	IL-21 / IL-17 / IFN-γ		25385601

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了腦和心臟中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)顯著的減少了灌注缺損的面積，降低了同側(cè)半球的損傷。^[1] 在膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通過作用于Th17介導(dǎo)的信號通路，降低了關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。^[2] 在閉塞性支氣管炎綜合征以及硬皮癥小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地緩解了慢性移植物抗宿主病。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了腦和心臟中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)顯著的減少了灌注缺損的面積，降低了同側(cè)半球的損傷。^[1]

在膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通過作用于Th17介導(dǎo)的信號通路，降低了關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。^[2]

在閉塞性支氣管炎綜合征以及硬皮癥小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地緩解了慢性移植物抗宿主病。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03919799	Terminated	System; Sclerosis\|Diffuse Cutaneous Systemic Sclerosis	Kadmon a Sanofi Company\|Sanofi	June 26 2019	Phase 2
NCT02841995	Completed	Graft vs Host Disease	Kadmon a Sanofi Company\|Sanofi	September 15 2016	Phase 2
NCT02557139	Completed	Bioavailability	Kadmon Corporation LLC\|Quotient Clinical	September 2015	Phase 1
NCT02317627	Completed	Psoriasis Vulgaris	Kadmon Corporation LLC	December 2014	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24466563/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25385601/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26983850/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35427166/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24466563/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25385601/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26983850/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35427166/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	452.51	分子式	C₂₆H₂₄N₆O₂
CAS號	911417-87-3	SDF	Download Belumosudil (KD025) SDF
Smiles	CC(C)NC(=O)COC1=CC=CC(=C1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=N2)NC4=CC5=C(C=C4)NN=C5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (198.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (201.1 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (201.1 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 35%PEG300 2 2%Tween80 3 58%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	7.000mg/ml (15.47mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL140mg/ml的澄清DMSO儲備液加到350μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入20μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入580μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Belumosudil (KD025)

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