C188-9 (TTI-101)

別名: TTI 101

目錄號：S8605 Purity: 99.98%

C188-9 (TTI 101)是一種有效的STAT3抑制劑，與STAT3以高親和力結合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠體內(nèi)耐受良好，具有較好的口服生物利用度，主要富集于腫瘤組織中。

C188-9 (TTI-101) Chemical Structure

CAS: 432001-19-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1556.1	現(xiàn)貨
5mg	1040.19	現(xiàn)貨
25mg	3194.84	現(xiàn)貨
100mg	7289.16	現(xiàn)貨
1g	29238.96	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

C188-9 (TTI-101)相關產(chǎn)品

相關靶點	STAT1 STAT3 STAT5 STAT6	點擊展開
相關產(chǎn)品	Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) SH-4-54 BP-1-102 Napabucasin (BBI608) HO-3867 Nifuroxazide AS1517499 Homoharringtonine (HHT) STAT5-IN-1 Ochromycinone (STA-21) HJC0152 APTSTAT3-9R STAT3-IN-1 SC-1 SH5-07 (SH-5-07) Scutellarin Narciclasine	點擊展開
相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
UM-SCC-17B	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=0.7 ± 0.6 μM	27027445
SCC-61	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=14.8 ±2.9 μM	27027445
SCC-35	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=10.8 ± 0.0 μM	27027445
HN30	Cell growth assay	0/0.1/0.3/1/3/10/100 μM	36 h	IC50=4.4 ± 0.1 μM	27027445
SK-N-DZ	Function assay	10 μM			28684419
Y79	Function assay	10 μM			28684419
HepG2	Cell viability assay		48 h	IC50=10.19 μM	28533225
PLC/PRF/5	Cell viability assay		48 h	IC50=11.83 μM	28533225
Huh7	Cell viability assay		48 h	IC50=11.27 μM	28533225
A549	Function assay		2.5 h	decreased pSTAT3 levels in a concentration-dependent manner starting at concentrations as low as 3 nM	26410177
Kasumi-1	Function assay			IC50=4.5 μM	21447830
THP-1	Function assay			IC50=4.8 μM	21447830
GDM-1	Function assay			IC50=5.0 μM	21447830
NB-1	Function assay			IC50=8.3 μM	21447830
HL-60	Function assay			IC50=5.3 μM	21447830
KG-1	Function assay			IC50=4.1 μM	21447830
K562	Apoptosis assay			induction of apoptosis with an EC50 of 43.6 μM	21447830
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

STAT3 ^[1]
(Cell-free)

4.7 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	C188-9是STAT3的小分子抑制劑，靶向STAT3 SH2區(qū)域中的磷酸酪氨酸肽結合位點，Ki值為136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶^[1]。
細胞實驗	細胞系	UM-SCC-17B細胞
	濃度	0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM
	孵育時間	24 h
	方法	將不同濃度的C188或C188-9（0/0.1/0.3/1/3/10/30μM）于UM-SCC-17B細胞共孵育，處理24小時。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-STAT3 / STAT3 / CEBPδ / Myostatin / p-Akt / Akt		24011072
	Immunofluorescence	VE-cadherin / β-catenin non-phosphorylated β-Catenin		26948077

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	攜帶有UM-SCC-17B移植瘤的小鼠經(jīng)C188-9給藥后，C188-9可抑制腫瘤生長。C188-9在小鼠中耐受性良好，具有較好的口服生物利用度，給藥后集中于腫瘤組織^[2]。
動物實驗	Animal Models	雌性CD2F1小鼠，皮下注射等基因C26腫瘤細胞
	Dosages	12.5 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787076/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027445/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787076/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027445/

化學信息&溶解度

分子量	471.52	分子式	C₂₇H₂₁NO₅S
CAS號	432001-19-9	SDF	Download C188-9 (TTI-101) SDF
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C3=CC=CC=C32)O)C4=C(C=CC5=CC=CC=C54)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.24 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 180 mg/mL ( (381.74 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.24 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (6.36 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.700mg/ml (9.97mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL94mg/ml的澄清DMSO儲備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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