Danirixin (GSK1325756)

目錄號：S6620 Purity: 99.79%

Danirixin (GSK1325756)是高親和力的選擇性CXCR2拮抗劑，抑制CXCL8 (IL-8)結(jié)合的IC50值為12.5 nM。

Danirixin (GSK1325756) Chemical Structure

CAS: 954126-98-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	4070.43	現(xiàn)貨
1mg	1315.53	現(xiàn)貨
5mg	3065.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S662002 DMSO]88 mg/mL]false]]]false]]]false 純度： 99.79%

99.79

Danirixin (GSK1325756)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	CXCR1 CXCR2 CXCR4 CXCR3	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SB225002 WZ811 Reparixin (Repertaxin) LIT-927 Navarixin (SCH-527123) UNBS5162 AMD3465 hexahydrobromide LY2510924 MSX-122 AZD5069 SX-682 AMG 487	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Danirixin (GSK1325756)是高親和力的選擇性CXCR2拮抗劑，抑制CXCL8 (IL-8)結(jié)合的IC50值為12.5 nM。

靶點

CXCR2 ^[2]	CXCL8 ^[2]
	12.5 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03457727	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	March 7 2018	Phase 1
NCT03136380	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	May 10 2017	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28611093/ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4475328/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28611093/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4475328/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	441.90	分子式	C₁₉H₂₁ClFN₃O₄S
CAS號	954126-98-8	SDF	--
Smiles	CC1=C(C=CC=C1F)NC(=O)NC2=C(C(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)C3CCCNC3)O
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.400mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL88mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.730mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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