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SB225002
SB225002是一種強效的選擇性CXCR2拮抗劑，抑制白介素IL-8與CXCR2的結(jié)合，IC50為22 nM，選擇性比其它測試的7-TMRs高150多倍。
SB225002 Chemical Structure
CAS: 182498-32-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.95%
99.95
SB225002相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | CXCR1 CXCR2 CXCR4 CXCR3 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | WZ811 Reparixin (Repertaxin) LIT-927 Navarixin (SCH-527123) UNBS5162 AMD3465 hexahydrobromide LY2510924 Danirixin (GSK1325756) MSX-122 AZD5069 SX-682 AMG 487 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Antagonist activity at human CXCR2 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CXCL8-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=40 nM | 25254640 | ||
| human PMNs | Function assay | Antagonist activity at CXCR2 in human PMNs assessed as inhibition of CXCL1-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=30 nM | 25254640 | ||
| CHO cells | Function assay | Displacement of [125I]IL8 from human recombinant CXCR2 expressed in CHO cells, IC50=22 nM | 17236763 | ||
| CHO | Function assay | Antagonist activity at CXCR2 expressed in 7w CHO cells co-expressing human recombinant APP 751 assessed as inhibition of gamma-secretase-mediated amyloid beta42 production, IC50 = 0.5 μM. | 19853461 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SB225002是一種強效的選擇性CXCR2拮抗劑，抑制白介素IL-8與CXCR2的結(jié)合，IC50為22 nM，選擇性比其它測試的7-TMRs高150多倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外實驗中，SB225002抑制GROα刺激的鈣動員，并有效抑制IL-8 和GROα引起的人和兔子中性粒細胞趨化性。[1] SB 225002大幅降低磷酸化ERK1/2的水平，并減少WHCO1細胞中的細胞分化。[2] SB225002作為一種微管抑制劑，也表現(xiàn)出抗腫瘤活性。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 放射性配體結(jié)合實驗 | |||
| 測試在96孔微量滴定板中進行，反應(yīng)混合物包含在20 mM Bis-Tris-丙烷中的1.0 μg/ml 膜蛋白，pH 8.0，與1.2 mM MgSO4，0.1 mM EDTA，25 mM NaCl，和0.03% CHAPS，以及以指示濃度加入的SB 225002 (10 mM 儲存于Me2SO)，最終Me2SO濃度小于標(biāo)準(zhǔn)結(jié)合條件下的1%。通過加入0.25 nM 125I-IL-8 (2,200 Ci/mmol)啟動結(jié)合。室溫下培養(yǎng)1小時后，板使用Tomtec 96孔采集器采集到1% 聚乙烯亞胺和0.5% BSA阻塞的玻璃纖維過濾器上，并用25 mM NaCl，10 mM Tris?HCl，1 mM MgSO4，0.5 mM EDTA，0.03% CHAPS，pH 7.4的溶液洗滌3次。將過濾器干燥，密封在包含10 ml Wallac 205 Betaplate 液體閃爍液的取樣袋中，并用Wallac 1205 Betaplate液體閃爍計數(shù)器計數(shù)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | WHCO1，WHCO5，和 WHCO6 細胞系 | ||
| 濃度 | 400 nM | |||
| 孵育時間 | 6天 | |||
| 方法 | 原代食管鱗狀細胞癌手術(shù)活檢得到的三種原始食管鱗狀細胞癌細胞系WHCO1，WHCO5，和WHCO6在包含10% FCS的DMEM中于37℃，濕潤的5% CO2大氣環(huán)境下培養(yǎng)。MTT測定法使用細胞增殖試劑盒進行。簡而言之，1.5 × 103細胞接種在96孔板，每孔含終體積為180 μL的 DMEM。SB 225002 (CXCR2的拮抗劑，400 nM)加入到細胞中，并加入DMSO (溶劑)作為對照。指示的培育周期后，將18 μL MTT標(biāo)記試劑(終濃度0.5 mg/mL)加入到每孔中，并在濕潤的大氣環(huán)境中培養(yǎng)4小時。180微升增溶溶液加入到每孔中，將板在37℃下放置過夜。分光光度法測定的樣品吸光度在595 nm下使用微量滴定板測量。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-p53 / p53 p-Chk1 / Chk1 |
|
23359652 | |
| Growth inhibition assay | Apoptosis |
|
23359652 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在兔子體內(nèi)，SB225002選擇性阻斷IL-8誘導(dǎo)的中性粒細胞著邊。[1]在小鼠肝內(nèi)膽管細胞癌模型中，SB225002 (1 mg/kg i.p.)抑制皮下移植腫瘤的生長。[4]此外，SB225002也表現(xiàn)出長效抗炎作用，并減少小鼠模型中TNBS誘導(dǎo)的結(jié)腸炎。[5] [6] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 兔子 |
| Dosages | 5.5 μg/kg/min | |
| Administration | 頸外靜脈插管 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 352.14 | 分子式 | C13H10BrN3O4 |
| CAS號 | 182498-32-4 | SDF | Download SB225002 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])O)Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (198.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL (39.75 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Whether the in vivo formulation for the drug: 2% DMSO/castor oil is a clear solution for injection or a suspension for oral administration?
回答：
S7651 can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution and it is a suspension in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H2O at 5 mg/mL.
