UNBS5162

目錄號(hào)：S8869 Purity: 99.98%

UNBS5162是CXCL趨化因子表達(dá)的拮抗劑，在一系列人類癌細(xì)胞包括惡性膠質(zhì)瘤(Hs683和U373MG)、結(jié)腸直腸癌（HCT-15和LoVo）、乳腺癌細(xì)胞（MCF-7）中具有細(xì)胞毒性，IC50范圍為0.5-5 μM。

UNBS5162 Chemical Structure

CAS: 956590-23-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	958.37	現(xiàn)貨
25mg	2924.45	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S886901 DMSO]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

UNBS5162相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CXCR1 CXCR2 CXCR4 CXCR3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SB225002 WZ811 Reparixin (Repertaxin) LIT-927 Navarixin (SCH-527123) AMD3465 hexahydrobromide LY2510924 Danirixin (GSK1325756) MSX-122 AZD5069 SX-682 AMG 487	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

CXCL ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	將PC-3細(xì)胞暴露于1 μM UNBS5162中，連續(xù)5天。UNBS5162可顯著地降低促血管新生的CXCL細(xì)胞因子的表達(dá)。UNBS5162在體外具有比較弱的抗增殖活性，在PC-3, DU-145, U373-MG, Hs683, HCT-15, LoVo, MCF-7, A549和Bx-PC-3細(xì)胞中IC50分別為17.3 μM, 16 μM, 4.7 μM, 8.5 μM, 28.8 μM, 8.9 μM, 46.5 μM, 21.2 μM, 9.1 μM。10 μM UNBS5162顯著地破壞PC-3腫瘤細(xì)胞生長動(dòng)力學(xué)，而不誘導(dǎo)衰老；在DU-145細(xì)胞中，UNBS5162具有反向特性，這可能是取決于兩種細(xì)胞的p53狀態(tài)和/或p16表達(dá)程度。而濃度為1 μM時(shí)，UNBS5162沒有誘導(dǎo)這樣的抗腫瘤作用。10 μM UNBS5162在PC-3細(xì)胞中可通過增加組蛋白的數(shù)量提高異染色質(zhì)的水平--至少在mRNA水平上得到提高^[1]。在實(shí)驗(yàn)性前列腺癌模型中，UNBS5162能夠減少CXC趨化因子配體，如CXCL1、CXCL5和CXCL8的水平，在體內(nèi)外對(duì)腫瘤細(xì)胞的增殖都有良好的增殖抑制作用。在SKOV3卵巢癌細(xì)胞中，它能通過PI3K/AKT信號(hào)通路抑制細(xì)胞增殖、侵染和遷移，促進(jìn)細(xì)胞凋亡^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	PC-3和DU-145細(xì)胞
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	--
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Growth inhibition assay	Cell proliferation		30962721

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在人原位前列腺癌模型中，重復(fù)UNBS5162給藥可顯著地改善其生存周期。在雌性小鼠中檢測(cè)UNBS5162的藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)現(xiàn)，口服80 mg/kg后，其全身性暴露量相對(duì)較低，Cmax=510 ng/ml，AUC0-∞ = 886 ng·h/ml，其絕對(duì)生物利用度僅3.84%。分布容積和總?cè)莘e分別為18.9 L/kg和3.47 L/h/kg。而通過靜脈注射（尾部）20 mg/kg UNBS5162后，其半衰期約為3.8小時(shí)，其血漿濃度維持在10 μM約30分鐘、維持在1 μM水平約2小時(shí)^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	B6D2F1雌性小鼠
	Dosages	20 mg/kg (iv) 或 80 mg/kg (oral)
	Administration	i.v./oral administration

參考文獻(xiàn)
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386542/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30854075/

參考文獻(xiàn)

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386542/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30854075/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	326.35	分子式	C₁₇H₁₈N₄O₃
CAS號(hào)	956590-23-1	SDF	--
Smiles	CN(C)CCN1C(=O)C2=CC=CC3=CC(=CC(=C32)C1=O)NC(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 17 mg/mL ( (52.09 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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