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LY2510924
LY2510924是一種有效的、選擇性的CXCR4拮抗劑，特異性地阻止SDF-1與CXCR4的結(jié)合，IC50為0.079 nM；抑制SDF-1誘導(dǎo)的GTP結(jié)合，Kb值為0.38 nM。
LY2510924 Chemical Structure
CAS: 1088715-84-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.84%
99.84
LY2510924相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | CXCR1 CXCR2 CXCR4 CXCR3 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SB225002 WZ811 Reparixin (Repertaxin) LIT-927 Navarixin (SCH-527123) UNBS5162 AMD3465 hexahydrobromide Danirixin (GSK1325756) MSX-122 AZD5069 SX-682 AMG 487 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LY2510924是一種有效的、選擇性的CXCR4拮抗劑，特異性地阻止SDF-1與CXCR4的結(jié)合，IC50為0.079 nM；抑制SDF-1誘導(dǎo)的GTP結(jié)合，Kb值為0.38 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在表達(dá)內(nèi)源性CXCR4的人淋巴瘤U937細(xì)胞中，LY2510924抑制SDF-1誘導(dǎo)的細(xì)胞遷移，IC50為0.26 nM；并抑制SDF-1/CXCR4介導(dǎo)的胞內(nèi)信號。在腫瘤細(xì)胞中，LY2510924對SDF-1刺激下產(chǎn)生的磷酸化ERK和Akt具有濃度依賴性抑制作用。在生化實驗和細(xì)胞實驗中，LY2510924沒有明顯的激動活性。它對其他趨化因子受體如CCR1, CCR2, CXCR2和CXCR3在檢測濃度下沒有抑制活性，對5-羥色胺受體、多巴胺受體、opioid receptors也沒有活性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | U937 cells | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 2.5 h | |||
| 方法 | 收集U937細(xì)胞，并用chemotaxis assay buffer對其進(jìn)行洗滌。將細(xì)胞以5 × 106 cells/mL的密度重懸于assay buffer。實驗與96孔板中進(jìn)行。將LY2510924處理或未處理的50 μL細(xì)胞混合物置于上層小室，30 μL SDF-1α（10 ng/mL）置于下層小室。將孔板置于37℃ 2.5小時。孵育過后，將5 μL CellTiter 96 AQ加入下層小室。然后將孔板再次置于37℃孵育60分鐘。在492 nm處檢測其吸收光值，觀測遷移細(xì)胞。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | LY2510924在臨床前動物模型體內(nèi)實驗中具有可接受的穩(wěn)定性和藥代動力學(xué)參數(shù)。向動物模型中移植表達(dá)功能性CXCR4的非霍奇金淋巴瘤、腎癌、肺癌、結(jié)腸癌細(xì)胞，使其發(fā)展為腫瘤，構(gòu)建人源異種移植瘤模型。在此模型中，LY2510924對腫瘤生長具有濃度依賴性的抑制作用。在移植有MDA-MB-231細(xì)胞的轉(zhuǎn)移性乳腺癌模型中，LY2510924阻止了腫瘤細(xì)胞向肺部的遷移/歸巢過程、抑制腫瘤細(xì)胞歸巢后的細(xì)胞增殖。LY2510924具有良好的體內(nèi)穩(wěn)定性，在臨床Ⅱ期實驗的推薦濃度下，LY2510924在臨床前模型中半衰期為3-5小時，在人體內(nèi)的半衰期為9.16小時[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | female C57/BL6 mice, male Sprague-Dawley rats, male Beagle dogs, and male Cynomolgus monkeys at fasted state |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | s.c. or i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02737072 | Terminated | Solid Tumor |
Eli Lilly and Company|AstraZeneca |
September 2016 | Phase 1 |
| NCT02652871 | Completed | Leukemia |
M.D. Anderson Cancer Center|Eli Lilly and Company|High Impact Clinical Research Support Program |
May 9 2016 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 1189.45 | 分子式 | C62H88N14O10 |
| CAS號 | 1088715-84-7 | SDF | Download LY2510924 SDF |
| Smiles | CC(C)NCCCCC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(CCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)CC3=CC=CC=C3)C(=O)NC(CCCCNC(C)C)C(=O)N)CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)CCCN=C(N)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (84.07 mM) |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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