| S8030 |
Plerixafor (AMD3100)
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一種趨化因子受體拮抗劑,作用于CXCR4和CXCL12介導(dǎo)的趨化性,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)復(fù)制。 |
-
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
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iScience, 2025, 28(1):111564
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| S7651 |
SB225002
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SB225002是一種強(qiáng)效的選擇性CXCR2拮抗劑,抑制白介素IL-8與CXCR2的結(jié)合,IC50為22 nM,選擇性比其它測(cè)試的7-TMRs高150多倍。
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
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Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
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Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
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| S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的鹽酸鹽,是CXCR4趨化因子受體拮抗劑,作用于CXCR4和CXCL12介導(dǎo)調(diào)節(jié)的趨化性,IC50分別為44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可應(yīng)用為抗HIV的藥物。 |
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Angiogenesis, 2025, 28(3):26
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bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
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bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
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| S2912 |
WZ811
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WZ811是一種高效的,競(jìng)爭(zhēng)性的CXCR4拮抗劑,EC50為0.3 nM。 |
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Front Immunol, 2024, 15:1389411
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Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
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Cells, 2024, 13(5)408
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| S8640 |
Reparixin (Repertaxin)
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Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一種有效且特異性的 CXCR1 抑制劑,IC50值為1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 誘導(dǎo)的PMN遷移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2誘導(dǎo)的嚙齒動(dòng)物PMN趨化性。Repertaxin 還可抑制人PMN對(duì)CXCL1的反應(yīng),其與 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。 |
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Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
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Nat Commun, 2025, 16(1):7156
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Nat Commun, 2025, 16(1):4128
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| S8813 |
LIT-927
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LIT-927是一種新型的CXCL12中性配體,抑制CXCL12和德州紅染料的結(jié)合,Ki值為267 nM。它對(duì)CXCL12具有高選擇性。 |
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
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Nat Commun, 2024, 15(1):10413
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Nat Commun, 2023, 14(1):5534
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| S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
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Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗劑,IC50分別為2.6 nM和36 nM。 |
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J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
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Biomolecules, 2025, 15(5)645
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iScience, 2024, 27(8):110562
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| S4785 |
Nicotinamide N-oxide
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Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是煙酰胺在動(dòng)物體內(nèi)的代謝產(chǎn)物,煙酰胺是煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前體。Nicotinamide N-oxide是一種新型的、有效的、選擇性的趨化因子受體CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受體拮抗劑。 |
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Front Immunol, 2025, 16:1552993
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Inflammation, 2024,
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Cell Rep, 2023, 42(6):112566
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| S8869 |
UNBS5162
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UNBS5162是CXCL趨化因子表達(dá)的拮抗劑,在一系列人類癌細(xì)胞包括惡性膠質(zhì)瘤(Hs683和U373MG)、結(jié)腸直腸癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌細(xì)胞(MCF-7)中具有細(xì)胞毒性,IC50范圍為0.5-5 μM。 |
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Cell Discov, 2023, 9(1):104
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Cell Discov, 2023, 9(1):104
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| S8505 |
LY2510924
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LY2510924是一種有效的、選擇性的CXCR4拮抗劑,特異性地阻止SDF-1與CXCR4的結(jié)合,IC50為0.079 nM;抑制SDF-1誘導(dǎo)的GTP結(jié)合,Kb值為0.38 nM。 |
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Front Physiol, 2024, 15:1349119
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Nat Commun, 2023, 14(1):2207
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| S6645 |
AZD5069
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AZD5069是新型的CXCR2拮抗劑,它能抑制CXCL8與CXCR2的結(jié)合,pIC50值為8.8;抑制CXCL8與CXCR1結(jié)合,pIC50為6.5。 |
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Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
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Biomolecules, 2025, 15(5)645
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Cell Rep, 2022, 38(10):110490
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| S2879 |
AMD3465 hexahydrobromide
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AMD3465是一種單一大環(huán)類CXCR4的拮抗劑。 |
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Front Oncol, 2021, 11:708915
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| S8682 |
AMG 487
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AMG 487 是一種口服活性的、選擇性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗劑,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 與 CXCR3 的結(jié)合,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為8.0 nM和8.2 nM。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):3905
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Sci Rep, 2025, 15(1):34262
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Sci Rep, 2025, 15(1):20778
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| S8947 |
SX-682
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SX-682 是一種口服活性的 CXCR1 和 CXCR2 的小分子變構(gòu)抑制劑,可以阻止腫瘤MDSC募集并增強(qiáng)T細(xì)胞活化和抗腫瘤免疫力。 |
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Biomolecules, 2025, 15(5)645
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Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8
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Nat Commun, 2023, 14(1):4677
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| S6620 |
Danirixin (GSK1325756)
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Danirixin (GSK1325756)是高親和力的選擇性CXCR2拮抗劑,抑制CXCL8 (IL-8)結(jié)合的IC50值為12.5 nM。 |
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Redox Biol, 2024, 76:103323
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Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
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| S6617 |
MSX-122
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MSX-122 (Q-122)是一種新型的CXCR4部分拮抗劑,IC50約為10 nM。 |
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Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
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| F1523 |
CXCL12/SDF-1 Antibody [N2D21]
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SDF1,SDF-1,SDF1/CXCL12,SDF-1/CXCL12 |
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| E1318 |
Mavorixafor
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Mavorixafor (AMD-070) 是一種有效的選擇性 CXCR4 拮抗劑,針對(duì) CXCR4 125I-SDF 結(jié)合的 IC50 值為 13 nM。 |
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| S0292 |
MSX-127
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MSX-127 (NSC-23026) 是一種 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受體拮抗劑。 |
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| S0293 |
MSX-130
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MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗劑。 |
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| E7614 |
NBI-74330
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NBI-74330 是一種喹唑啉酮衍生的CXC 趨化因子受體 3 (CXCR3)拮抗劑,可有效抑制(125I)CXCL10和(125I)CXCL11的特異性結(jié)合,Ki 分別為 1.5 nM 和 3.2 nM。該藥物可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和 Th1 介導(dǎo)的炎癥研究。 |
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| A2868 |
Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801)
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Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) 是針對(duì)趨化因子(CXC 基序)配體 10 (CXCL10) 的全人源單克隆抗體。它具有治療原發(fā)性膽汁性膽管炎的潛力。分子量:146.08。 |
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| E4650 |
Ladarixin
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Ladarixin(DF 2156A free base) 是一種口服的小分子、變構(gòu)和非競(jìng)爭(zhēng)性雙重 CXCR1 和 CXCR2 拮抗劑。它能夠減少急性和慢性中性粒細(xì)胞流入,可用于哮喘、特發(fā)性肺纖維化、甲型流感感染和 COPD、皮膚和葡萄膜黑色素瘤的研究。 |
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| A2670 |
Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8)
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Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) 是一種針對(duì) CXCL8 的單克隆抗體。具有很強(qiáng)的抗腫瘤作用。分子量:144.94 KD。 |
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| A2706 |
Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183
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Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 是一種結(jié)合趨化因子(CXC 基序)受體 3(CXCR3,也稱為 G 蛋白偶聯(lián)受體 9 (GPR9))的單克隆抗體。它有可能用于治療 I 型糖尿病 (T1D)。分子量:146.38KD。 |
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| A2523 |
Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184)
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Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184)是一種全人 IgG4 抗體,針對(duì) CXCR4。 Ulocuplumab 誘導(dǎo)慢性淋巴細(xì)胞白血病 (CLL) 細(xì)胞凋亡并抑制 CXCL12 介導(dǎo)的 CXCR4 激活-遷移。 Ulocuplumab 在已建立的腫瘤中表現(xiàn)出抗腫瘤活性,包括急性髓性白血病 (AML)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多發(fā)性骨髓瘤異種移植模型。分子量:144.84KD。 |
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| A2524 |
Anti-CXCL8 / IL-8
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Anti-CXCL8 / IL-8 (ABX-IL8)是一種針對(duì) CXCL8 的抗體。分子量:145.5KD。 |
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| A2525 |
Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10)
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Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) 是一種針對(duì) CXCL10 的人源化單克隆抗體(IgG1 型)。 Eldelumab 選擇性結(jié)合 CXCL10 并阻斷 CXCL10 誘導(dǎo)的鈣流動(dòng)和細(xì)胞遷移。 Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎癥性疾病的研究,例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病。分子量:145.5KD。 |
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| S3951 |
Tannic acid
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Tannic acid (Gallotannic acid) 是一種多酚化合物,是一種具有抗血管生成,抗炎和抗腫瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制劑。 |
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| S9665 |
Motixafortide (BKT140)
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Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一種 CXCR4 的拮抗劑,IC50值約為1 nM。BL-8040 通過改變的miR-15a/16-1的表達(dá),下調(diào) ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1,誘導(dǎo)AML胚的凋亡。 |
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King's College London, 2023,
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| A2721 |
Anti-CXCL4 / PF4
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Anti-CXCL4 / PF4 是Anti-CXC 趨化因子配體 4(CXCL4,也稱為 PF4)的單克隆抗體。分子量:144.86KD。 |
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| S0438 |
TAK-779
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TAK-779(Takeda 779) 是一種非肽化合物,是 CCR5 和 CXCR3 的強(qiáng)效拮抗劑,對(duì) CCR5 的 Ki 值為 1.1 nM。它還表現(xiàn)出對(duì) R5 HIV-1 復(fù)制 的高效和選擇性抑制,EC50 和 EC90 分別為 1.2 和 5.7 nM。它還能抑制 SARS-CoV-2 相關(guān)急性呼吸窘迫綜合征小鼠模型中細(xì)胞因子風(fēng)暴的發(fā)展。 |
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| S9516 |
SB 265610
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SB265610 是人 CXCR2 受體 的一種競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分別為 8.41 和 8.47,通過結(jié)合與激動(dòng)劑結(jié)合位點(diǎn)不同的區(qū)域來阻止受體激活。 |
-
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
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Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
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| S9725 |
Balixafortide (POL6326)
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Balixafortide (POL6326) 是一種口服可生物利用的肽類 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗劑。 |
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| S8309 |
ATI-2341
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ATI-2341,一種靶向C-X-C 4型趨化因子受體(CXCR4)的肽段,是一個(gè)變構(gòu)受體激動(dòng)劑,能夠激活異源三聚體G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及誘導(dǎo)鈣動(dòng)員。 |
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| E5984New |
ML339
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ML339 是一種強(qiáng)效且選擇性的CXCR6拮抗劑。ML339 通過人類 CXCR6 受體拮抗 CXCL16 誘導(dǎo)的 β-arrestin 募集和 cAMP 信號(hào)傳導(dǎo),IC50 值分別為 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 對(duì) CXCR5、CXCR4 和 CCR6 無抑制活性。ML339 可作為前列腺癌研究的潛在藥物。 |
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| A5207 |
CXCR3 Rabbit Recombinant mAb
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CXCR3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CXCR3. |
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| S8030 |
Plerixafor (AMD3100)
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一種趨化因子受體拮抗劑,作用于CXCR4和CXCL12介導(dǎo)的趨化性,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)復(fù)制。 |
- Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
- Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
- iScience, 2025, 28(1):111564
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| S7651 |
SB225002
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SB225002是一種強(qiáng)效的選擇性CXCR2拮抗劑,抑制白介素IL-8與CXCR2的結(jié)合,IC50為22 nM,選擇性比其它測(cè)試的7-TMRs高150多倍。
|
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
- Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
- Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
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| S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的鹽酸鹽,是CXCR4趨化因子受體拮抗劑,作用于CXCR4和CXCL12介導(dǎo)調(diào)節(jié)的趨化性,IC50分別為44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可應(yīng)用為抗HIV的藥物。 |
- Angiogenesis, 2025, 28(3):26
- bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
- bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
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| S2912 |
WZ811
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WZ811是一種高效的,競(jìng)爭(zhēng)性的CXCR4拮抗劑,EC50為0.3 nM。 |
- Front Immunol, 2024, 15:1389411
- Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
- Cells, 2024, 13(5)408
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| S8813 |
LIT-927
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LIT-927是一種新型的CXCL12中性配體,抑制CXCL12和德州紅染料的結(jié)合,Ki值為267 nM。它對(duì)CXCL12具有高選擇性。 |
- Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
- Nat Commun, 2024, 15(1):10413
- Nat Commun, 2023, 14(1):5534
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| S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
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Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗劑,IC50分別為2.6 nM和36 nM。 |
- J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
- Biomolecules, 2025, 15(5)645
- iScience, 2024, 27(8):110562
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| S4785 |
Nicotinamide N-oxide
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Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是煙酰胺在動(dòng)物體內(nèi)的代謝產(chǎn)物,煙酰胺是煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前體。Nicotinamide N-oxide是一種新型的、有效的、選擇性的趨化因子受體CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受體拮抗劑。 |
- Front Immunol, 2025, 16:1552993
- Inflammation, 2024,
- Cell Rep, 2023, 42(6):112566
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| S8505 |
LY2510924
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LY2510924是一種有效的、選擇性的CXCR4拮抗劑,特異性地阻止SDF-1與CXCR4的結(jié)合,IC50為0.079 nM;抑制SDF-1誘導(dǎo)的GTP結(jié)合,Kb值為0.38 nM。 |
- Front Physiol, 2024, 15:1349119
- Nat Commun, 2023, 14(1):2207
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| S6645 |
AZD5069
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AZD5069是新型的CXCR2拮抗劑,它能抑制CXCL8與CXCR2的結(jié)合,pIC50值為8.8;抑制CXCL8與CXCR1結(jié)合,pIC50為6.5。 |
- Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
- Biomolecules, 2025, 15(5)645
- Cell Rep, 2022, 38(10):110490
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| S2879 |
AMD3465 hexahydrobromide
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AMD3465是一種單一大環(huán)類CXCR4的拮抗劑。 |
- Front Oncol, 2021, 11:708915
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| S8682 |
AMG 487
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AMG 487 是一種口服活性的、選擇性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗劑,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 與 CXCR3 的結(jié)合,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為8.0 nM和8.2 nM。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):3905
- Sci Rep, 2025, 15(1):34262
- Sci Rep, 2025, 15(1):20778
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| S6620 |
Danirixin (GSK1325756)
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Danirixin (GSK1325756)是高親和力的選擇性CXCR2拮抗劑,抑制CXCL8 (IL-8)結(jié)合的IC50值為12.5 nM。 |
- Redox Biol, 2024, 76:103323
- Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
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| S6617 |
MSX-122
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MSX-122 (Q-122)是一種新型的CXCR4部分拮抗劑,IC50約為10 nM。 |
- Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
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| E1318 |
Mavorixafor
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Mavorixafor (AMD-070) 是一種有效的選擇性 CXCR4 拮抗劑,針對(duì) CXCR4 125I-SDF 結(jié)合的 IC50 值為 13 nM。 |
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| S0292 |
MSX-127
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MSX-127 (NSC-23026) 是一種 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受體拮抗劑。 |
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| S0293 |
MSX-130
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MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗劑。 |
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| E4650 |
Ladarixin
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Ladarixin(DF 2156A free base) 是一種口服的小分子、變構(gòu)和非競(jìng)爭(zhēng)性雙重 CXCR1 和 CXCR2 拮抗劑。它能夠減少急性和慢性中性粒細(xì)胞流入,可用于哮喘、特發(fā)性肺纖維化、甲型流感感染和 COPD、皮膚和葡萄膜黑色素瘤的研究。 |
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| S9665 |
Motixafortide (BKT140)
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Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一種 CXCR4 的拮抗劑,IC50值約為1 nM。BL-8040 通過改變的miR-15a/16-1的表達(dá),下調(diào) ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1,誘導(dǎo)AML胚的凋亡。 |
- King's College London, 2023,
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| S0438 |
TAK-779
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TAK-779(Takeda 779) 是一種非肽化合物,是 CCR5 和 CXCR3 的強(qiáng)效拮抗劑,對(duì) CCR5 的 Ki 值為 1.1 nM。它還表現(xiàn)出對(duì) R5 HIV-1 復(fù)制 的高效和選擇性抑制,EC50 和 EC90 分別為 1.2 和 5.7 nM。它還能抑制 SARS-CoV-2 相關(guān)急性呼吸窘迫綜合征小鼠模型中細(xì)胞因子風(fēng)暴的發(fā)展。 |
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| S9516 |
SB 265610
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SB265610 是人 CXCR2 受體 的一種競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分別為 8.41 和 8.47,通過結(jié)合與激動(dòng)劑結(jié)合位點(diǎn)不同的區(qū)域來阻止受體激活。 |
- Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
- Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
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| S9725 |
Balixafortide (POL6326)
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Balixafortide (POL6326) 是一種口服可生物利用的肽類 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗劑。 |
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| E5984New |
ML339
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ML339 是一種強(qiáng)效且選擇性的CXCR6拮抗劑。ML339 通過人類 CXCR6 受體拮抗 CXCL16 誘導(dǎo)的 β-arrestin 募集和 cAMP 信號(hào)傳導(dǎo),IC50 值分別為 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 對(duì) CXCR5、CXCR4 和 CCR6 無抑制活性。ML339 可作為前列腺癌研究的潛在藥物。 |
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