• <dfn id="q240u"></dfn>
    • CXCR

      亞型特異性產(chǎn)品

      CXCR產(chǎn)品

      • 所有產(chǎn)品(37)
      • CXCR抑制劑 (4)
      • CXCR抗體 (9)
      • CXCR拮抗劑 (22)
      • CXCR激動(dòng)劑 (1)
      • CXCR調(diào)節(jié)劑 (1)
      目錄號(hào) 產(chǎn)品名 產(chǎn)品描述 文獻(xiàn)引用 實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
      S8030 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一種趨化因子受體拮抗劑,作用于CXCR4CXCL12介導(dǎo)的趨化性,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)復(fù)制。
      Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
      Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
      iScience, 2025, 28(1):111564
      S7651 SB225002 SB225002是一種強(qiáng)效的選擇性CXCR2拮抗劑,抑制白介素IL-8與CXCR2的結(jié)合,IC50為22 nM,選擇性比其它測(cè)試的7-TMRs高150多倍。
      Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
      Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
      Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
      S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的鹽酸鹽,是CXCR4趨化因子受體拮抗劑,作用于CXCR4和CXCL12介導(dǎo)調(diào)節(jié)的趨化性,IC50分別為44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可應(yīng)用為抗HIV的藥物。
      Angiogenesis, 2025, 28(3):26
      bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
      bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
      S2912 WZ811 WZ811是一種高效的,競(jìng)爭(zhēng)性的CXCR4拮抗劑,EC50為0.3 nM。
      Front Immunol, 2024, 15:1389411
      Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
      Cells, 2024, 13(5)408
      S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一種有效且特異性的 CXCR1 抑制劑,IC50值為1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 誘導(dǎo)的PMN遷移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2誘導(dǎo)的嚙齒動(dòng)物PMN趨化性。Repertaxin 還可抑制人PMN對(duì)CXCL1的反應(yīng),其與 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
      Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
      Nat Commun, 2025, 16(1):7156
      Nat Commun, 2025, 16(1):4128
      S8813 LIT-927 LIT-927是一種新型的CXCL12中性配體,抑制CXCL12和德州紅染料的結(jié)合,Ki值為267 nM。它對(duì)CXCL12具有高選擇性。
      Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
      Nat Commun, 2024, 15(1):10413
      Nat Commun, 2023, 14(1):5534
      S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗劑,IC50分別為2.6 nM和36 nM。
      J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
      Biomolecules, 2025, 15(5)645
      iScience, 2024, 27(8):110562
      S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是煙酰胺在動(dòng)物體內(nèi)的代謝產(chǎn)物,煙酰胺是煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前體。Nicotinamide N-oxide是一種新型的、有效的、選擇性的趨化因子受體CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受體拮抗劑。
      Front Immunol, 2025, 16:1552993
      Inflammation, 2024,
      Cell Rep, 2023, 42(6):112566
      S8869 UNBS5162 UNBS5162是CXCL趨化因子表達(dá)的拮抗劑,在一系列人類癌細(xì)胞包括惡性膠質(zhì)瘤(Hs683和U373MG)、結(jié)腸直腸癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌細(xì)胞(MCF-7)中具有細(xì)胞毒性,IC50范圍為0.5-5 μM。
      Cell Discov, 2023, 9(1):104
      Cell Discov, 2023, 9(1):104
      S8505 LY2510924 LY2510924是一種有效的、選擇性的CXCR4拮抗劑,特異性地阻止SDF-1與CXCR4的結(jié)合,IC50為0.079 nM;抑制SDF-1誘導(dǎo)的GTP結(jié)合,Kb值為0.38 nM。
      Front Physiol, 2024, 15:1349119
      Nat Commun, 2023, 14(1):2207
      S6645 AZD5069 AZD5069是新型的CXCR2拮抗劑,它能抑制CXCL8與CXCR2的結(jié)合,pIC50值為8.8;抑制CXCL8與CXCR1結(jié)合,pIC50為6.5。
      Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
      Biomolecules, 2025, 15(5)645
      Cell Rep, 2022, 38(10):110490
      S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一種單一大環(huán)類CXCR4的拮抗劑。
      Front Oncol, 2021, 11:708915
      S8682 AMG 487 AMG 487 是一種口服活性的、選擇性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗劑,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 與 CXCR3 的結(jié)合,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為8.0 nM和8.2 nM。
      Nat Commun, 2025, 16(1):3905
      Sci Rep, 2025, 15(1):34262
      Sci Rep, 2025, 15(1):20778
      S8947 SX-682 SX-682 是一種口服活性的 CXCR1CXCR2 的小分子變構(gòu)抑制劑,可以阻止腫瘤MDSC募集并增強(qiáng)T細(xì)胞活化和抗腫瘤免疫力。
      Biomolecules, 2025, 15(5)645
      Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8
      Nat Commun, 2023, 14(1):4677
      S6620 Danirixin (GSK1325756) Danirixin (GSK1325756)是高親和力的選擇性CXCR2拮抗劑,抑制CXCL8 (IL-8)結(jié)合的IC50值為12.5 nM。
      Redox Biol, 2024, 76:103323
      Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
      S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122)是一種新型的CXCR4部分拮抗劑,IC50約為10 nM。
      Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
      F1523 CXCL12/SDF-1 Antibody [N2D21] SDF1,SDF-1,SDF1/CXCL12,SDF-1/CXCL12
      E1318 Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一種有效的選擇性 CXCR4 拮抗劑,針對(duì) CXCR4 125I-SDF 結(jié)合的 IC50 值為 13 nM。
      S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026) 是一種 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受體拮抗劑。
      S0293 MSX-130 MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗劑。
      E7614 NBI-74330 NBI-74330 是一種喹唑啉酮衍生的CXC 趨化因子受體 3 (CXCR3)拮抗劑,可有效抑制(125I)CXCL10(125I)CXCL11的特異性結(jié)合,Ki 分別為 1.5 nM 和 3.2 nM。該藥物可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和 Th1 介導(dǎo)的炎癥研究。
      A2868 Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) 是針對(duì)趨化因子(CXC 基序)配體 10 (CXCL10) 的全人源單克隆抗體。它具有治療原發(fā)性膽汁性膽管炎的潛力。分子量:146.08。
      E4650 Ladarixin Ladarixin(DF 2156A free base) 是一種口服的小分子、變構(gòu)和非競(jìng)爭(zhēng)性雙重 CXCR1CXCR2 拮抗劑。它能夠減少急性和慢性中性粒細(xì)胞流入,可用于哮喘、特發(fā)性肺纖維化、甲型流感感染和 COPD、皮膚和葡萄膜黑色素瘤的研究。
      A2670 Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) 是一種針對(duì) CXCL8 的單克隆抗體。具有很強(qiáng)的抗腫瘤作用。分子量:144.94 KD。
      A2706 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 是一種結(jié)合趨化因子(CXC 基序)受體 3(CXCR3,也稱為 G 蛋白偶聯(lián)受體 9 (GPR9))的單克隆抗體。它有可能用于治療 I 型糖尿病 (T1D)。分子量:146.38KD。
      A2523 Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184) Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184)是一種全人 IgG4 抗體,針對(duì) CXCR4。 Ulocuplumab 誘導(dǎo)慢性淋巴細(xì)胞白血病 (CLL) 細(xì)胞凋亡并抑制 CXCL12 介導(dǎo)的 CXCR4 激活-遷移。 Ulocuplumab 在已建立的腫瘤中表現(xiàn)出抗腫瘤活性,包括急性髓性白血病 (AML)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多發(fā)性骨髓瘤異種移植模型。分子量:144.84KD。
      A2524 Anti-CXCL8 / IL-8 Anti-CXCL8 / IL-8 (ABX-IL8)是一種針對(duì) CXCL8 的抗體。分子量:145.5KD。
      A2525 Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) 是一種針對(duì) CXCL10 的人源化單克隆抗體(IgG1 型)。 Eldelumab 選擇性結(jié)合 CXCL10 并阻斷 CXCL10 誘導(dǎo)的鈣流動(dòng)和細(xì)胞遷移。 Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎癥性疾病的研究,例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病。分子量:145.5KD。
      S3951 Tannic acid Tannic acid (Gallotannic acid) 是一種多酚化合物,是一種具有抗血管生成,抗炎和抗腫瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制劑。
      S9665 Motixafortide (BKT140) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一種 CXCR4 的拮抗劑,IC50值約為1 nM。BL-8040 通過改變的miR-15a/16-1的表達(dá),下調(diào) ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,誘導(dǎo)AML胚的凋亡。
      King's College London, 2023,
      A2721 Anti-CXCL4 / PF4 Anti-CXCL4 / PF4 是Anti-CXC 趨化因子配體 4(CXCL4,也稱為 PF4)的單克隆抗體。分子量:144.86KD。
      S0438 TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一種非肽化合物,是 CCR5CXCR3 的強(qiáng)效拮抗劑,對(duì) CCR5 的 Ki 值為 1.1 nM。它還表現(xiàn)出對(duì) R5 HIV-1 復(fù)制 的高效和選擇性抑制,EC50 和 EC90 分別為 1.2 和 5.7 nM。它還能抑制 SARS-CoV-2 相關(guān)急性呼吸窘迫綜合征小鼠模型中細(xì)胞因子風(fēng)暴的發(fā)展。
      S9516 SB 265610 SB265610 是人 CXCR2 受體 的一種競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分別為 8.41 和 8.47,通過結(jié)合與激動(dòng)劑結(jié)合位點(diǎn)不同的區(qū)域來阻止受體激活。
      Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
      Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
      S9725 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) 是一種口服可生物利用的肽類 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗劑。
      S8309 ATI-2341 ATI-2341,一種靶向C-X-C 4型趨化因子受體(CXCR4)的肽段,是一個(gè)變構(gòu)受體激動(dòng)劑,能夠激活異源三聚體G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及誘導(dǎo)鈣動(dòng)員。
      E5984New ML339 ML339 是一種強(qiáng)效且選擇性的CXCR6拮抗劑。ML339 通過人類 CXCR6 受體拮抗 CXCL16 誘導(dǎo)的 β-arrestin 募集和 cAMP 信號(hào)傳導(dǎo),IC50 值分別為 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 對(duì) CXCR5、CXCR4 和 CCR6 無抑制活性。ML339 可作為前列腺癌研究的潛在藥物。
      A5207 CXCR3 Rabbit Recombinant mAb CXCR3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CXCR3.
      S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一種有效且特異性的 CXCR1 抑制劑,IC50值為1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 誘導(dǎo)的PMN遷移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2誘導(dǎo)的嚙齒動(dòng)物PMN趨化性。Repertaxin 還可抑制人PMN對(duì)CXCL1的反應(yīng),其與 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。
      Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
      Nat Commun, 2025, 16(1):7156
      Nat Commun, 2025, 16(1):4128
      S8947 SX-682 SX-682 是一種口服活性的 CXCR1CXCR2 的小分子變構(gòu)抑制劑,可以阻止腫瘤MDSC募集并增強(qiáng)T細(xì)胞活化和抗腫瘤免疫力。
      Biomolecules, 2025, 15(5)645
      Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8
      Nat Commun, 2023, 14(1):4677
      E7614 NBI-74330 NBI-74330 是一種喹唑啉酮衍生的CXC 趨化因子受體 3 (CXCR3)拮抗劑,可有效抑制(125I)CXCL10(125I)CXCL11的特異性結(jié)合,Ki 分別為 1.5 nM 和 3.2 nM。該藥物可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和 Th1 介導(dǎo)的炎癥研究。
      S3951 Tannic acid Tannic acid (Gallotannic acid) 是一種多酚化合物,是一種具有抗血管生成,抗炎和抗腫瘤活性的 CXCL12/CXCR4 的抑制劑。
      F1523 CXCL12/SDF-1 Antibody [N2D21] SDF1,SDF-1,SDF1/CXCL12,SDF-1/CXCL12
      A2868 Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) Anti-CXCL10 / IP-10 (NI-0801) 是針對(duì)趨化因子(CXC 基序)配體 10 (CXCL10) 的全人源單克隆抗體。它具有治療原發(fā)性膽汁性膽管炎的潛力。分子量:146.08。
      A2670 Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) Anti-CXCL8 / IL-8 (HuMax-IL8) 是一種針對(duì) CXCL8 的單克隆抗體。具有很強(qiáng)的抗腫瘤作用。分子量:144.94 KD。
      A2706 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 Anti-CXCR3 / GPR9 / CD183 是一種結(jié)合趨化因子(CXC 基序)受體 3(CXCR3,也稱為 G 蛋白偶聯(lián)受體 9 (GPR9))的單克隆抗體。它有可能用于治療 I 型糖尿病 (T1D)。分子量:146.38KD。
      A2523 Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184) Ulocuplumab (Anti-CXCR4 / CD184)是一種全人 IgG4 抗體,針對(duì) CXCR4。 Ulocuplumab 誘導(dǎo)慢性淋巴細(xì)胞白血病 (CLL) 細(xì)胞凋亡并抑制 CXCL12 介導(dǎo)的 CXCR4 激活-遷移。 Ulocuplumab 在已建立的腫瘤中表現(xiàn)出抗腫瘤活性,包括急性髓性白血病 (AML)、非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多發(fā)性骨髓瘤異種移植模型。分子量:144.84KD。
      A2524 Anti-CXCL8 / IL-8 Anti-CXCL8 / IL-8 (ABX-IL8)是一種針對(duì) CXCL8 的抗體。分子量:145.5KD。
      A2525 Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) Eldelumab (Anti-CXCL10 / IP-10) 是一種針對(duì) CXCL10 的人源化單克隆抗體(IgG1 型)。 Eldelumab 選擇性結(jié)合 CXCL10 并阻斷 CXCL10 誘導(dǎo)的鈣流動(dòng)和細(xì)胞遷移。 Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎癥性疾病的研究,例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病。分子量:145.5KD。
      A2721 Anti-CXCL4 / PF4 Anti-CXCL4 / PF4 是Anti-CXC 趨化因子配體 4(CXCL4,也稱為 PF4)的單克隆抗體。分子量:144.86KD。
      A5207 CXCR3 Rabbit Recombinant mAb CXCR3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total CXCR3.
      S8030 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一種趨化因子受體拮抗劑,作用于CXCR4CXCL12介導(dǎo)的趨化性,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)復(fù)制。
      Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
      Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
      iScience, 2025, 28(1):111564
      S7651 SB225002 SB225002是一種強(qiáng)效的選擇性CXCR2拮抗劑,抑制白介素IL-8與CXCR2的結(jié)合,IC50為22 nM,選擇性比其它測(cè)試的7-TMRs高150多倍。
      Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
      Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
      Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
      S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl 是Plerixafor的鹽酸鹽,是CXCR4趨化因子受體拮抗劑,作用于CXCR4和CXCL12介導(dǎo)調(diào)節(jié)的趨化性,IC50分別為44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可應(yīng)用為抗HIV的藥物。
      Angiogenesis, 2025, 28(3):26
      bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
      bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
      S2912 WZ811 WZ811是一種高效的,競(jìng)爭(zhēng)性的CXCR4拮抗劑,EC50為0.3 nM。
      Front Immunol, 2024, 15:1389411
      Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
      Cells, 2024, 13(5)408
      S8813 LIT-927 LIT-927是一種新型的CXCL12中性配體,抑制CXCL12和德州紅染料的結(jié)合,Ki值為267 nM。它對(duì)CXCL12具有高選擇性。
      Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
      Nat Commun, 2024, 15(1):10413
      Nat Commun, 2023, 14(1):5534
      S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822)是有效的、具有口服生物利用度的CXCR2/CXCR1拮抗劑,IC50分別為2.6 nM和36 nM。
      J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
      Biomolecules, 2025, 15(5)645
      iScience, 2024, 27(8):110562
      S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamide)是煙酰胺在動(dòng)物體內(nèi)的代謝產(chǎn)物,煙酰胺是煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的前體。Nicotinamide N-oxide是一種新型的、有效的、選擇性的趨化因子受體CXCR2(chemokine receptor CXCR2)受體拮抗劑。
      Front Immunol, 2025, 16:1552993
      Inflammation, 2024,
      Cell Rep, 2023, 42(6):112566
      S8505 LY2510924 LY2510924是一種有效的、選擇性的CXCR4拮抗劑,特異性地阻止SDF-1與CXCR4的結(jié)合,IC50為0.079 nM;抑制SDF-1誘導(dǎo)的GTP結(jié)合,Kb值為0.38 nM。
      Front Physiol, 2024, 15:1349119
      Nat Commun, 2023, 14(1):2207
      S6645 AZD5069 AZD5069是新型的CXCR2拮抗劑,它能抑制CXCL8與CXCR2的結(jié)合,pIC50值為8.8;抑制CXCL8與CXCR1結(jié)合,pIC50為6.5。
      Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
      Biomolecules, 2025, 15(5)645
      Cell Rep, 2022, 38(10):110490
      S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465是一種單一大環(huán)類CXCR4的拮抗劑。
      Front Oncol, 2021, 11:708915
      S8682 AMG 487 AMG 487 是一種口服活性的、選擇性的 CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) 的拮抗劑,可抑制 IP-10 (CXCL10) 和 ITAC (CXCL11) 與 CXCR3 的結(jié)合,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為8.0 nM和8.2 nM。
      Nat Commun, 2025, 16(1):3905
      Sci Rep, 2025, 15(1):34262
      Sci Rep, 2025, 15(1):20778
      S6620 Danirixin (GSK1325756) Danirixin (GSK1325756)是高親和力的選擇性CXCR2拮抗劑,抑制CXCL8 (IL-8)結(jié)合的IC50值為12.5 nM。
      Redox Biol, 2024, 76:103323
      Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
      S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122)是一種新型的CXCR4部分拮抗劑,IC50約為10 nM。
      Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
      E1318 Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一種有效的選擇性 CXCR4 拮抗劑,針對(duì) CXCR4 125I-SDF 結(jié)合的 IC50 值為 13 nM。
      S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026) 是一種 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的受體拮抗劑。
      S0293 MSX-130 MSX-130 是 C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) 的拮抗劑。
      E4650 Ladarixin Ladarixin(DF 2156A free base) 是一種口服的小分子、變構(gòu)和非競(jìng)爭(zhēng)性雙重 CXCR1CXCR2 拮抗劑。它能夠減少急性和慢性中性粒細(xì)胞流入,可用于哮喘、特發(fā)性肺纖維化、甲型流感感染和 COPD、皮膚和葡萄膜黑色素瘤的研究。
      S9665 Motixafortide (BKT140) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一種 CXCR4 的拮抗劑,IC50值約為1 nM。BL-8040 通過改變的miR-15a/16-1的表達(dá),下調(diào) ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,誘導(dǎo)AML胚的凋亡。
      King's College London, 2023,
      S0438 TAK-779 TAK-779(Takeda 779) 是一種非肽化合物,是 CCR5CXCR3 的強(qiáng)效拮抗劑,對(duì) CCR5 的 Ki 值為 1.1 nM。它還表現(xiàn)出對(duì) R5 HIV-1 復(fù)制 的高效和選擇性抑制,EC50 和 EC90 分別為 1.2 和 5.7 nM。它還能抑制 SARS-CoV-2 相關(guān)急性呼吸窘迫綜合征小鼠模型中細(xì)胞因子風(fēng)暴的發(fā)展。
      S9516 SB 265610 SB265610 是人 CXCR2 受體 的一種競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,可以取代 [125I]-IL-8 和 [125I]-GROα,pIC50 值分別為 8.41 和 8.47,通過結(jié)合與激動(dòng)劑結(jié)合位點(diǎn)不同的區(qū)域來阻止受體激活。
      Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
      Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
      S9725 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) 是一種口服可生物利用的肽類 CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) 的拮抗劑。
      E5984New ML339 ML339 是一種強(qiáng)效且選擇性的CXCR6拮抗劑。ML339 通過人類 CXCR6 受體拮抗 CXCL16 誘導(dǎo)的 β-arrestin 募集和 cAMP 信號(hào)傳導(dǎo),IC50 值分別為 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 對(duì) CXCR5、CXCR4 和 CCR6 無抑制活性。ML339 可作為前列腺癌研究的潛在藥物。
      S8309 ATI-2341 ATI-2341,一種靶向C-X-C 4型趨化因子受體(CXCR4)的肽段,是一個(gè)變構(gòu)受體激動(dòng)劑,能夠激活異源三聚體G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及誘導(dǎo)鈣動(dòng)員。
      S8869 UNBS5162 UNBS5162是CXCL趨化因子表達(dá)的拮抗劑,在一系列人類癌細(xì)胞包括惡性膠質(zhì)瘤(Hs683和U373MG)、結(jié)腸直腸癌(HCT-15和LoVo)、乳腺癌細(xì)胞(MCF-7)中具有細(xì)胞毒性,IC50范圍為0.5-5 μM。
      Cell Discov, 2023, 9(1):104
      Cell Discov, 2023, 9(1):104
      E5984New ML339 ML339 是一種強(qiáng)效且選擇性的CXCR6拮抗劑。ML339 通過人類 CXCR6 受體拮抗 CXCL16 誘導(dǎo)的 β-arrestin 募集和 cAMP 信號(hào)傳導(dǎo),IC50 值分別為 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 對(duì) CXCR5、CXCR4 和 CCR6 無抑制活性。ML339 可作為前列腺癌研究的潛在藥物。

      信號(hào)通路圖

      在線咨詢
      聯(lián)系我們
        • <dfn id="q240u"></dfn>
        • 男女又爽又黄免费直播 | 欧美老妇人一区二区免费视频 | 久操免费 | 8050午夜一级A片免费视频 | 国产自慰颜射 |