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Etidronate
中文名稱：依替膦酸鈉
Etidronate 是一類非胺雙磷酸，抑制了人類蛋白酪氨酸磷酸酶活性，用于治療佩吉特氏病以及預(yù)防異位骨化。
Etidronate Chemical Structure
CAS: 2809-21-4
產(chǎn)品質(zhì)控
Etidronate 相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Etidronate 是一類非胺雙磷酸，抑制了人類蛋白酪氨酸磷酸酶活性，用于治療佩吉特氏病以及預(yù)防異位骨化。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Etidronate通過凹陷法直接抑制破骨細胞的骨再吸收活性。在破骨細胞中，Etidronate也會直接誘導(dǎo)細胞凋亡，并干擾肌動蛋白環(huán)。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在患有佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠中，通過10-g機械刺激評估，Etidronate以10或40 mg/kg/day重復(fù)皮下給藥時，逐漸抑制佐劑誘發(fā)的異常性疼痛。Etidronate (10-40 mg/kg/day)抑制大鼠后爪上佐劑誘導(dǎo)的機械性痛覺超敏。在關(guān)節(jié)炎大鼠的脛骨近端，Etidronate (5–10 mg/kg/day)劑量依賴性防止骨礦物密度(BMD)的減少。[2] Etidronate抑制組氨酸脫羧酶的誘導(dǎo)，但是不影響其他阿侖膦酸鈉誘導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。在小鼠中(即使是40 mmol/kg)，Etidronate (不同于氯膦酸鹽)也會抑制阿侖膦酸鈉誘導(dǎo)的BP線形成。Etidronate (160 mmol/kg)也會抑制阿侖膦酸鈉每周注射，連續(xù)6周誘導(dǎo)的脛骨中物理化學(xué)的改變。[3]在大鼠中，大部分腎切除術(shù)(SNx)進行3周后，Etidronate (10 mg/kg)結(jié)合骨化三醇顯著抑制胸腹部主動脈鈣化。[4]在腎衰竭大鼠中，Etidronate (5 mg/kg或10 mg/kg)顯著降低骨化三醇誘導(dǎo)的胸腹部主動脈鈣化。Etidronate (5 mg/kg或10 mg/kg)也會減少主動脈收縮的紊亂。在腎切除的大鼠中，Etidronate (5 mg/kg)逆轉(zhuǎn)主動脈基質(zhì)Gla蛋白mRNA表達的減少。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02673060 | Completed | Bone Metastasis |
Osteros Biomedica Ltd |
July 2014 | Phase 1 |
| NCT01585402 | Completed | Arterial Calcification|CD73 Deficiency |
National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
August 20 2012 | Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 206.03 | 分子式 | C2H8O7P2 |
| CAS號 | 2809-21-4 | SDF | Download Etidronate SDF |
| Smiles | CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 41 mg/mL (199.0 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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