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FKBP inhibitor
Everolimus (RAD001)
僅限科研使用
Everolimus (RAD001)
別名: RAD001,SDZ-RAD
Everolimus是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，在無細胞試驗中IC50為1.6-2.4 nM。Everolimus 可誘導(dǎo)細胞凋亡及自噬并抑制腫瘤細胞的增殖。
Everolimus (RAD001) Chemical Structure
CAS: 159351-69-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.78%
99.78
Everolimus (RAD001)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | mTORC1 mTORC2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AZD8055 Torin 1 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (INK-128) Torkinib (PP242) Vistusertib (AZD2014) MHY1485 KU-0063794 Torin 2 OSI-027 WYE-354 WYE-125132 (WYE-132) 3BDO Palomid 529 (P529) Zotarolimus (ABT-578) Salidroside WAY-600 GDC-0349 Onatasertib (CC 223) WYE-687 XL388 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 凋亡分子化合物庫 細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Autophagy assay | 5 uM | 6 h | Induction of autophagy in human A549 cells assessed as increase in conversion of LC3-1 to LC3-2 at 5 uM after 6 hrs by Western blot analysis | 26176165 |
| A549 | Function Assay | 5 uM | 3 to 24 h | Inhibition of mTOR phosphorylation at ser2448 in human A549 cells at 5 uM after 3 to 24 hrs by Western blot analysis | 26176165 |
| A549 | Function Assay | 5 uM | 3 to 24 h | Inhibition of mTOR in human A549 cells assessed as downregulation of p70S6K phosphorylation at thr389 at 5 uM after 3 to 24 hrs by Western blot analysis | 26176165 |
| OVCAR3 | Cytotoxic Assay | 72 h | IC50=16 μM | 24445311 | |
| DU145 | Cytotoxic Assay | 72 h | IC50=8 μM | 24445311 | |
| SK-HEP1 | Cytotoxic Assay | 72 h | IC50=12 μM | 24445311 | |
| CAKI1 | Cytotoxic Assay | 72 h | IC50=14 μM | 24445311 | |
| HT29 | Cytotoxic Assay | 72 h | IC50=15 μM | 24445311 | |
| HCT116 | Cytotoxic Assay | 72 h | IC50=12 μM | 24445311 | |
| ColoR | Cytotoxic Assay | 72 h | IC50=8.7 μM | 24445311 | |
| Colo205 | Cytotoxic Assay | 72 h | IC50=20 μM | 24445311 | |
| SQ20B | Cytotoxic Assay | 72 h | IC50=5.5 μM | 24445311 | |
| HOP62 | Cytotoxic Assay | 72 h | IC50=19 μM | 24445311 | |
| Colo205 | Function Assay | 24 h | Inhibits mTORC1 in human COLO205 cells assessed as reduction of S6 phosphorylation at 0.1 to 8 uM | 24836070 | |
| Colo205 | Function Assay | 24 h | Inhibits mTORC1 in human COLO205 cells assessed as reduction of 4-EBP1 phosphorylation at 0.1 to 8 uM | 24836070 | |
| SK-HEP1 | Function Assay | 24 h | Inhibits mTORC1 in human SK-HEP1 cells assessed as reduction of S6 phosphorylation at 0.1 to 8 uM | 24836070 | |
| SK-HEP1 | Function Assay | 24 h | Inhibits mTORC1 in human SK-HEP1 cells assessed as reduction of 4-EBP1 phosphorylation at 0.1 to 8 uM | 24836070 | |
| Sf9 | Function Assay | 15 to 20 mins | Inhibition of human BSEP overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-taurocholate in presence of ATP measured after 15 to 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50 = 2 μM. | 23956101 | |
| Sf9 | Function Assay | 20 mins | Inhibition of human MRP2 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50 = 11.3 μM. | 23956101 | |
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Everolimus是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，在無細胞試驗中IC50為1.6-2.4 nM。Everolimus 可誘導(dǎo)細胞凋亡及自噬并抑制腫瘤細胞的增殖。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 體外, 與Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus與固定化的FK 506競爭性結(jié)合到生物素化的FKBP12上，IC50為1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾臟細胞，抑制雙向MLR，IC50為0.12 nM-1.8 nM。[1]Everolimus 作用于VEGF誘導(dǎo)的HUVEC增殖和bFGF誘導(dǎo)的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分別為0.12 nM和 0.8 nM。[2]最新研究顯示Everolimus抑制BT474 細胞系和原發(fā)性乳腺癌細胞的全部細胞和干細胞，作用于原發(fā)性乳腺癌的全部細胞時IC50為 156 nM，作用于BT474細胞的全部細胞時，IC50為71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab聯(lián)用，顯著促進對腫瘤干細胞生長的抑制作用，抑制率提高50%以上。 [3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | FKBP12結(jié)合試驗及混合淋巴細胞反應(yīng)（MLR） | |||
| FKBP12 結(jié)合實驗：通過 ELISA-型競爭性檢測法直接測量與FK 506 結(jié)合蛋白(FKBP12)的結(jié)合情況。每組實驗中的FK 506作為標準與FK 506相比，抑制活性表示為相對IC50值。(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 FK 506)。混合淋巴細胞反應(yīng) (MLR): 在雙向MLR中，使用BALB/c和CBA小鼠脾細胞，測量RAP及其衍生物的抑制免疫反應(yīng)活性。每組實驗中RAP作為標準，與RAP相比，抑制活性表示為相對IC50值(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 RAP)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | BT474細胞系和原發(fā)性乳腺癌細胞 | ||
| 濃度 | 0.001 μM 到10 μM | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | 通過MTT 實驗比較Everolimus 或Trastuzumab作用于全部乳腺癌細胞和乳腺CSCs的效果。BT474 細胞系和原發(fā)性乳腺癌細胞的全部細胞和干細胞分別接種在含不同濃度藥物的96孔板中，每種濃度重復(fù)放置5個孔，然后細胞在37oC下溫育24小時。Everolimus 濃度為1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM 和 10 μM, Trastuzumab 濃度為 0.5 μg/mL, 1 μg/mL, 10 μg/mL, 50 μg/mL,和 100 μg/mL。通過MTT實驗，使用 10 μg/mL Trastuzumab和濃度不斷增高的Everolimus (1 nM, 10 nM, 100 nM 和1 μM)，測定Everolimus 和Trastuzumab 聯(lián)用，在體外作用于乳腺 CSCs 生長的效果。藥物處理24小時后, 每孔加入溶于PBS的20 μL 5 mg/mL MTT, 然后細胞在37oC下在含5 % CO2 及飽和濕度環(huán)境下溫育4小時。隨后除去上清液, 每孔加入150 μL DMSO，細胞渦旋10分鐘。使用ELISA讀數(shù)器測定每孔的吸光值（OD值）。每組實驗重復(fù)進行三次，繪制劑量反應(yīng)曲線。使用用于Windows的概率統(tǒng)計軟件包SPSS17.0軟件計算IC50值。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Mcl-1 / p-ERK / S6K1(T389) pS6RP cleaved caspase-3 |
|
27351224 | |
| Growth inhibition assay | Cell counts IC50 Cell proliferation |
|
27127803 | |
| Immunofluorescence | TERT |
|
27127803 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生長和淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移，伴隨著全部血管數(shù)降低，這種作用存在劑量依賴性。[2] Everolimus作用于攜帶BT474干細胞移植瘤動物模型，與對照組相比（體積為698 mm3），顯著降低平均腫瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,與 Everolimus單獨處理相比，Everolimus和Trastuzumab聯(lián)用顯著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 在左乳房墊下方注射培養(yǎng)的BT474干細胞的BALB/ C裸鼠 |
| Dosages | ≤2 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05843253 | Not yet recruiting | High Grade Glioma|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma|Anaplastic Astrocytoma|Glioblastoma|Glioblastoma Multiforme|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant|Metastatic Brain Tumor|WHO Grade III Glioma|WHO Grade IV Glioma |
Nationwide Children''s Hospital|Novartis |
May 30 2024 | Phase 2 |
| NCT05501769 | Active not recruiting | Breast Cancer |
Arvinas Estrogen Receptor Inc.|Pfizer|Arvinas Inc. |
September 8 2022 | Phase 1 |
| NCT05476939 | Recruiting | Diffuse Intrinsic Pontine Glioma|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant |
Gustave Roussy Cancer Campus Grand Paris|Chimerix|Innovative Therapies For Children with Cancer Consortium |
September 29 2022 | Phase 3 |
| NCT05293964 | Recruiting | Breast Cancer |
Jiangsu Simcere Pharmaceutical Co. Ltd. |
May 18 2022 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 958.22 | 分子式 | C53H83NO14 |
| CAS號 | 159351-69-6 | SDF | Download Everolimus (RAD001) SDF |
| Smiles | CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)OCCO)C)C)O)OC)C)C)C)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (104.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (104.36 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
For the in vivo work, I know it needs to be dissolved in 30% propylene glycol (dilution in water) and 5% Tween 80. Would the final solution be a clear liquid or a turbid suspension?
回答：
Our S1120 in 30% Propylene glycol+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution. And for oral gavage, there is another common vehicle, 1% CMC Na. It can be dissolved in it at 30mg/ml as a suspension.
