(S,S)-TAPI-1

目錄號(hào)：S7434 Purity: 99.35%

(S,S)-TAPI-1 是 TAPI-1 的異構(gòu)體。TAPI-1 是一種ADAM17/TACE抑制劑, 其對(duì)細(xì)胞因子受體有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制劑。

(S,S)-TAPI-1 Chemical Structure

CAS: 171235-71-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	9746.1	現(xiàn)貨
1mg	2214.47	現(xiàn)貨
5mg	7730.13	現(xiàn)貨
50mg	31040.45	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.35%

99.35

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相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

ADAM17/TACE ^[1]

MMP ^[5]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TAPI-1防止未受激的和PMA誘導(dǎo)的可溶性TNF-alpha，p60 TNFR，和IL-6R從單核細(xì)胞系，THP-1，以及人外周血單核細(xì)胞中釋放。^[1] TAPI-1抑制TACE依賴性組成型共轉(zhuǎn)染APP(695)的釋放。^[2] 在人造血干細(xì)胞系LI90中， TAPI-1減弱Ang II誘導(dǎo)的EGFR反式激活和細(xì)胞增殖。^[3] 在pSS唾液腺衍生的上皮細(xì)胞中，TAPI-1與EGFR抑制劑AG1478使AREG/EGFR/ERK信號(hào)通路失活，并減少促炎性細(xì)胞因子釋放。^[4]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	LI90 細(xì)胞
	濃度	20 μM
	孵育時(shí)間	60小時(shí)
	方法	五千個(gè)細(xì)胞接種到96孔板中，它們的活性通過CellTiter-Glo發(fā)光細(xì)胞活性測(cè)定法評(píng)估。除去血清24小時(shí)后，用每種抑制劑和拮抗劑預(yù)處理和沒有預(yù)處理過的細(xì)胞用Ang II處理60小時(shí)。然后在板的每個(gè)孔中加入測(cè)定底物，樣品使用光度計(jì)進(jìn)行評(píng)估。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-EGFR(Y1068) / EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		31426531

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7594530/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463349/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24412389/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24664458/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31822434/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31154904/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7594530/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463349/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24412389/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24664458/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31822434/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31154904/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	499.60	分子式	C₂₆H₃₇N₅O₅
CAS號(hào)	171235-71-5	SDF	Download (S,S)-TAPI-1 SDF
Smiles	CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)NC(C)C(=O)NCCN
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 99 mg/mL (198.15 mM)

Ethanol : 99 mg/mL (198.15 mM)

DMSO : 99 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 99 mg/mL (198.15 mM)

Water : 60 mg/mL (120.09 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.950mg/ml (9.91mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL99mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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