HPI-4 (Ciliobrevin A)

別名: Hedgehog Pathway Inhibitor 4

目錄號(hào)：S8249 Purity: 99.63%

HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗劑，抑制Shh誘導(dǎo)的Hh信號(hào)通路（Smo下游）的激活。

HPI-4 (Ciliobrevin A) Chemical Structure

CAS: 302803-72-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	795.08	現(xiàn)貨
50mg	3251.84	現(xiàn)貨
200mg	8166.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S824901 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.63%

99.63

HPI-4 (Ciliobrevin A)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Hedgehog Smoothened GLI	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Cyclopamine GANT61 SAG Hydrochloride Purmorphamine SANT-1 SAG (Smoothened Agonist) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) PF-5274857 Jervine Ciliobrevin D MK-4101 JK184	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 干細(xì)胞小分子化合物庫(kù) GPCR小分子化合物庫(kù) 干細(xì)胞分化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗劑，抑制Shh誘導(dǎo)的Hh信號(hào)通路（Smo下游）的激活。

靶點(diǎn)

Hedgehog ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	HPI-4并不直接靶向Smo。它能抑制內(nèi)源性Gli1和Gli2的活性，但并不直接作用于這些轉(zhuǎn)錄因子（GLIs）。HPI-4顯著地抑制神經(jīng)祖細(xì)胞的增殖，在小腦顆粒神經(jīng)元前體細(xì)胞中減少細(xì)胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的轉(zhuǎn)錄本細(xì)胞水平。HPI-4通過(guò)干擾纖毛發(fā)生發(fā)揮作用^[1]。HPI-4的處理大大減少人類軟骨肉瘤細(xì)胞的增殖、侵襲和遷移能力。此外，HPI-4干擾HH信號(hào)通路所介導(dǎo)的纖毛發(fā)生、抑制原纖毛相關(guān)的蛋白IFT88的表達(dá)。HH下游效應(yīng)分子GLI2受到抑制，阻止甲狀旁腺素相關(guān)的蛋白，影響MAPK/ERK調(diào)節(jié)的基質(zhì)金屬蛋白酶（MMP2和MMP9）^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人類軟骨肉瘤細(xì)胞系SW1353
	濃度	0, 5和10 μM
	孵育時(shí)間	0, 1, 3, 6, 9天
	方法	使用MTS-8試驗(yàn)檢測(cè)該化合物對(duì)細(xì)胞增殖的影響和其細(xì)胞毒性。將細(xì)胞以2000個(gè)細(xì)胞每孔的密度鋪于96孔板，用含10%FBS的DMEM/F12培養(yǎng)基進(jìn)行培養(yǎng)。將不同濃度的HPI-4（0,5,10 μM）加入其中，培養(yǎng)0, 1, 3, 6 或 9天。向每孔加入10 μL MST-8，在黑暗狀態(tài)下孵育90分鐘。測(cè)量450 nm處的吸光值。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	β-catenin		26515592
	Growth inhibition assay	Cell viability		26515592

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在斑馬魚(yú)模型中，纖毛發(fā)生抑制劑HPI-4可有效阻止胰腺纖維化和破壞^[3]。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666565/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110171/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164219/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666565/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110171/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164219/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	358.18	分子式	C₁₇H₉Cl₂N₃O₂
CAS號(hào)	302803-72-1	SDF	Download HPI-4 (Ciliobrevin A) SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)NC(=N2)C(=C(C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)O)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (198.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.79 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):