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Purmorphamine
別名: Shh Signaling Antagonist VI
Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接結(jié)合并激活Smoothened，阻斷BODIPY-cyclopamine與Smo結(jié)合，在HEK293T細(xì)胞中IC50約為1.5 μM，也誘導(dǎo)成骨細(xì)胞分化，EC50為1μM。Purmorphamine 可減少基礎(chǔ)和誘導(dǎo)的自噬。
Purmorphamine Chemical Structure
CAS: 483367-10-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Purmorphamine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Hedgehog Smoothened GLI | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Cyclopamine GANT61 SAG Hydrochloride SANT-1 SAG (Smoothened Agonist) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) HPI-4 (Ciliobrevin A) PF-5274857 Jervine Ciliobrevin D MK-4101 JK184 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 干細(xì)胞小分子化合物庫(kù) GPCR小分子化合物庫(kù) 干細(xì)胞分化化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293T | Function assay | 5 uM | 4 hrs | Inhibition of BODIPY-cyclopamine binding to Smo N-terminal cysteine domain expressed in HEK293T cells at 5 uM after 4 hrs by fluorescence microscopy | 16408088 |
| HEK293T | Function assay | 5 uM | 4 hrs | Inhibition of BODIPY-cyclopamine binding to Smo C-terminal cytoplasmic domain expressed in HEK293T cells at 5 uM after 4 hrs by fluorescence microscopy | 16408088 |
| Shh Light2 | Function assay | 30 hrs | Activation of Shh in mouse Shh Light2 cells after 30 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50 = 1 μM. | 16408088 | |
| C3H10T1/2 | Function assay | 6 days | Activity at Smo in mouse C3H10T1/2 cells assessed as induction of cell differentiation into osteoblast incubated for 6 days by alkaline phosphatase assay, EC50 = 0.8 μM. | 27429255 | |
| HEK293T | Function assay | 1 hr | Inhibition of BODIPY-cyclopamine binding to Smo expressed in HEK293T cells after 1 hr by fluorescence microscopy, IC50 = 1.5 μM. | 16408088 | |
| Shh Light2 | Function assay | 30 hrs | Activation of Shh in mouse Shh Light2 cells assessed as beta-galactosidase activity after 30 hrs by luciferase reporter gene assay in presence of 100 nM 3-keto-N-aminoethyl-N'-aminocaproyldihydrocinnamoyl cyclopamine | 16408088 | |
| C3H10T1/2 | Function assay | Induction of osteogenesis in mouse C3H10T1/2 cells assessed as induction of osteoblast specific marker alkaline phosphatase by immunofluorescence method, EC50 = 1 μM. | 16408003 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)直接結(jié)合并激活Smoothened，阻斷BODIPY-cyclopamine與Smo結(jié)合，在HEK293T細(xì)胞中IC50約為1.5 μM，也誘導(dǎo)成骨細(xì)胞分化，EC50為1μM。Purmorphamine 可減少基礎(chǔ)和誘導(dǎo)的自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Purmorphamine與Cyclopamine（一種Smo拮抗劑）競(jìng)爭(zhēng)，直接結(jié)合和激活Smoothened，而激活Hedgehog通路，IC50為1.5 μM。[1] Purmorphamine作用于全能C3H10T1/2 細(xì)胞，是有效的骨生成誘導(dǎo)劑。Purmorphamine作用于C3H10T1/2細(xì)胞的EC50(根據(jù)ALP表達(dá)) 為1 μM。Purmorphamine (1 μM) 和BMP-4 (100 ng/mL)聯(lián)用，作用于3T3-L1細(xì)胞，使ALP活性增強(qiáng)90多倍。[2] 與BMP-4相比, Purmorphamine作用于多能間充質(zhì)祖細(xì)胞，誘導(dǎo)骨生成，通過(guò)激活Hedgehog信號(hào)。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 結(jié)合實(shí)驗(yàn) | |||
| 使用BODIPY-Cyclopamine和過(guò)表達(dá)Smo的細(xì)胞進(jìn)行Smo結(jié)合實(shí)驗(yàn)，使用CMV啟動(dòng)子, 含SV40起點(diǎn)的表達(dá)載體，獲得Smo-Myc3，缺失突變體Smo CRD (68到182位氨基酸缺失), 和Smo CT (556到793位氨基酸缺失)。HEK 293T細(xì)胞在12孔板中的聚-D-賴氨酸處理的玻璃蓋玻片上生長(zhǎng)，直到70％匯合，然后使用FuGene 6，通過(guò)適當(dāng)?shù)谋磉_(dá)載體(每孔0.5g)進(jìn)行轉(zhuǎn)染。轉(zhuǎn)染兩天后，HEK 293T細(xì)胞與含0.5％小牛血清，5 nM BODIPY-Cyclopamine，和不同濃度的Purmorphamine (0, 1.5, 或5 M) (每孔1 mL)的 DMEM培養(yǎng)基在37°C下溫育1小時(shí)。然后使用1×PBS緩沖液（每孔1 mL）洗滌過(guò)表達(dá)Smo的細(xì)胞，置于含DAPI的培養(yǎng)基，使用Leica DM4500B熒光顯微鏡觀察。使用固定細(xì)胞進(jìn)行結(jié)合檢測(cè)，使用溶于1×PBS緩沖液（每孔1 mL）的3％多聚甲醛在室溫下固定過(guò)表達(dá)Smo的HEK293T細(xì)胞10分鐘，然后使用含10mM甘氨酸和0.2％疊氮化鈉的1×PBS緩沖液（每孔1 mL）處理5分鐘，使用1×PBS緩沖液（每孔1 mL）洗滌，然后再使用含Purmorphamine的培養(yǎng)基在室溫下處理4小時(shí)。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | C3H10T1/2 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0.5-10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 4 天 | |||
| 方法 | C3H10T1/2細(xì)胞在T175燒瓶中擴(kuò)增，第13通道的細(xì)胞通過(guò)胰蛋白酶/EDTA分離，然后在生長(zhǎng)培養(yǎng)基中稀釋。使用Multi-dropTM液體傳輸系統(tǒng)，將產(chǎn)生的細(xì)胞懸浮液按每孔2500個(gè)細(xì)胞接種到黑色透明底384孔板中，孔中為100 µL生長(zhǎng)培養(yǎng)基。溫育過(guò)夜后，細(xì)胞附著到孔的底部。使用Mini TrakTM多位分配系統(tǒng)，將溶于DMSO (500 nL)的每組Purmorphamine儲(chǔ)存液輸送到對(duì)應(yīng)孔中，確保Purmorphamine終濃度為5μM。然后細(xì)胞置于37°C下含5% CO2的空氣中溫育。4天后，除去培養(yǎng)基，10 μL被動(dòng)裂解緩沖液加入到每孔中。5分鐘后，10 μL堿性磷酸酶底物溶液添加到每孔中。在室溫下溫育15分鐘后，在Acquest高通量酶標(biāo)儀上對(duì)實(shí)驗(yàn)板進(jìn)行讀數(shù)。 |
|||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | Patch1 / Gli1 / LC3 / p62 |
|
26609469 | |
| Immunofluorescence | SOX18 |
|
26588701 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26588701 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Purmorphamine作用于基于大鼠結(jié)構(gòu)的人間充質(zhì)干細(xì)胞，上調(diào)ALP表達(dá)。[4] |
|
|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 520.62 | 分子式 | C31H32N6O2 |
| CAS號(hào) | 483367-10-8 | SDF | Download Purmorphamine SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)OC4=CC=CC5=CC=CC=C54)NC6=CC=C(C=C6)N7CCOCC7 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 4 mg/mL ( (7.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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