MK-4101

目錄號(hào)：S8200 Purity: 99.33%

MK-4101是一種有效的Hedgehog信號(hào)通路抑制劑。抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其廣泛性凋亡，具有抗腫瘤活性。

MK-4101 Chemical Structure

CAS: 935273-79-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
2mg	794.8	現(xiàn)貨
5mg	1204.76	現(xiàn)貨
25mg	4070.62	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S820001 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.33%

99.33

MK-4101相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Hedgehog Smoothened GLI	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Cyclopamine GANT61 SAG Hydrochloride Purmorphamine SANT-1 SAG (Smoothened Agonist) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) HPI-4 (Ciliobrevin A) PF-5274857 Jervine Ciliobrevin D JK184	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 干細(xì)胞小分子化合物庫(kù) GPCR小分子化合物庫(kù) 干細(xì)胞分化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

MK-4101是一種有效的Hedgehog信號(hào)通路抑制劑。抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其廣泛性凋亡，具有抗腫瘤活性。

靶點(diǎn)

SMO ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MK-4101在轉(zhuǎn)基因小鼠細(xì)胞系（Gli_Luc）和人類KYSE180食管癌細(xì)胞細(xì)胞中的報(bào)告基因檢測(cè)中抑制Hh信號(hào)通路，IC50分別為1.5 μM和1 μM。此外，MK-4101置換表達(dá)重組人源SMO的293細(xì)胞中的熒光素標(biāo)記的環(huán)巴胺衍生物，IC50為1.1 μM。MK-4101阻滯在G1、G2期的細(xì)胞^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	基底細(xì)胞癌(basal cell carcinoma)細(xì)胞
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	用10 μM MK-4101處理BCC細(xì)胞72小時(shí)，用流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)EdU摻入的情況，分析其細(xì)胞周期。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	MK-4101抑制腫瘤細(xì)胞的增殖以及誘導(dǎo)其廣泛凋亡，從而具有抗腫瘤活性。MK-4101對(duì)治療Ptch1+/-小鼠中原發(fā)性髓母細(xì)胞瘤和小腦基地細(xì)胞癌十分有效。MK-4101的藥物動(dòng)力學(xué)表明它能夠通過(guò)口服途徑進(jìn)行給藥，具有良好的生物藥效率（F≥87%），在小鼠和大鼠中，具有低到中等的血漿清除率。此外，它在體內(nèi)能被很好地吸收，主要匯聚到膽汁^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	C57BL/6小鼠或 Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	40或80 mg/kg/天；80 mg/kg兩天一次
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26960983/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26960983/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	493.47	分子式	C₂₄H₂₄F₅N₅O
CAS號(hào)	935273-79-3	SDF	Download MK-4101 SDF
Smiles	CN1C(=NN=C1C23CCC(CC2)(CC3)C4=NOC(=N4)C5CC(C5)(F)F)C6=CC=CC=C6C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (198.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 98 mg/mL (198.59 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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