Taladegib (LY2940680)

目錄號：S2157 Purity: 99.82%

Taladegib (LY2940680)與Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號通路。Phase 1/2。

Taladegib (LY2940680) Chemical Structure

CAS: 1258861-20-9

規(guī)格	價格	庫存
5mg	2200.94	現(xiàn)貨
10mg	3013.64	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.82%

99.82

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫干細胞小分子化合物庫 GPCR小分子化合物庫干細胞分化化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Taladegib (LY2940680)與Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號通路。Phase 1/2。

靶點

Smoothened ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib. ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch^+/- p53^-/- transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity. ^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01919398	Completed	Neoplasm Metastasis	Eli Lilly and Company	August 2013	Phase 1
NCT01697514	Withdrawn	Medulloblastoma Childhood\|Rhabdomyosarcoma	Eli Lilly and Company	July 2013	Phase 1
NCT01746745	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	January 2013	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22007748/ http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2819?si

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22007748/
http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2819?si

化學(xué)信息&溶解度

分子量	512.5	分子式	C₂₆H₂₄F₄N₆O
CAS號	1258861-20-9	SDF	Download Taladegib (LY2940680) SDF
Smiles	CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (146.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 27 mg/mL (52.68 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 0.66 mg/mL ( (1.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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