SANT-1

目錄號：S7092 Purity: 99.03%

SANT-1直接結(jié)合到Smoothened (Smo)受體，K_d為1.2 nM，且抑制smo激動劑作用效果，IC50為20 nM。

SANT-1 Chemical Structure

CAS: 304909-07-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
10mg	1196.72	現(xiàn)貨
50mg	4686.99	現(xiàn)貨
1g	23900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.03%

99.03

SANT-1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Hedgehog Smoothened GLI	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cyclopamine GANT61 SAG Hydrochloride Purmorphamine SAG (Smoothened Agonist) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) HPI-4 (Ciliobrevin A) PF-5274857 Jervine Ciliobrevin D MK-4101 JK184	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫干細(xì)胞小分子化合物庫 GPCR小分子化合物庫干細(xì)胞分化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

SANT-1直接結(jié)合到Smoothened (Smo)受體，K_d為1.2 nM，且抑制smo激動劑作用效果，IC50為20 nM。

特性

SANT-1比其他拮抗劑更大程度地降低SAG對Shh-LIGHT2細(xì)胞的刺激。

靶點(diǎn)

Smoothened receptor ^[1]

1.2 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2細(xì)胞，抵消SAG-誘導(dǎo)通路激活SANT-1能夠抑制BODIPY-Cyclopamine結(jié)合到表達(dá)Smo的細(xì)胞，但SANT-1不能完全抑制這種關(guān)聯(lián)性。這說明它們與Smo之間的相互作用，可能會改變其對Cyclopamine的親和力，而不是直接競爭性結(jié)合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2細(xì)胞，抑制通路激活，在Shh-LIGHT2實(shí)驗(yàn)中，也可觀察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine實(shí)驗(yàn)中，具有不同的抑制活性，且異常有效抑制SAG調(diào)節(jié)的通路激活。^[1] SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine誘導(dǎo)的Smo易位到初級纖毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo運(yùn)輸?shù)浇死w毛。^[2]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	Gli1 / E-cadherin / Sanil / ABCG2		26943330

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365551/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19421011/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365551/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19421011/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	373.49	分子式	C₂₃H₂₇N₅
CAS號	304909-07-7	SDF	Download SANT-1 SDF
Smiles	CC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2)C)C=NN3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (200.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (48.19 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL ( (99.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (50.87 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 21 mg/mL ( (56.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (53.54 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.050mg/ml (2.81mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL21mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.050mg/ml (2.81mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 21mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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相關(guān)信號通路圖

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