Erdafitinib (JNJ-42756493)

別名: JNJ-42756493 中文名稱：厄達(dá)替尼

目錄號：S8401 Purity: 99.94%

Erdafitinib是有效的、具有選擇性和口服生物活性的泛成纖維細(xì)胞生長因子受體FGFR抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。Erdafitinib 也能結(jié)合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

Erdafitinib (JNJ-42756493) Chemical Structure

CAS: 1346242-81-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	794.59	現(xiàn)貨
25mg	2375.1	現(xiàn)貨
100mg	7944.3	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

常與Erdafitinib (JNJ-42756493)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Pemigatinib

Erdafitinib和Pemigatinib分別獲得FDA批準(zhǔn)用于治療FGFR3突變的尿路上皮癌和FGFR2融合膽管癌。

Alpelisib (BYL719)

Erdafitinib和Alpelisib與經(jīng)典細(xì)胞毒性藥物聯(lián)用，可在神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中產(chǎn)生不同的協(xié)同、相加和拮抗作用。

Navitoclax (ABT-263)

Erdafitinib和Navitoclax在無FGFR突變的尿路上皮癌細(xì)胞系中誘導(dǎo)有效的細(xì)胞凋亡。

Idasanutlin (RG7388)

Erdafitinib和Idasanutlin對一種WDLPS和兩種DDLPS細(xì)胞系的活力、細(xì)胞凋亡和克隆形成發(fā)揮協(xié)同作用。

Fexagratinib (AZD4547)

Erdafitinib和AZD4547不僅抑制細(xì)胞增殖，還減少NCI-H1581細(xì)胞對18F-FDG的攝取。

Erdafitinib (JNJ-42756493)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Zoligratinib (Debio-1347) Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) FIIN-2 Derazantinib Ferulic Acid Roblitinib (FGF401) ASP5878 Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of FGFR3 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.01585 μM.	ChEMBL
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of FGFR1 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.08318 μM.	ChEMBL
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of VEGFR2 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 3.31131 μM.	ChEMBL
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

FGFR ^[1]

RET ^[3]

CSF-1R ^[3]

PDGFR ^[3]

Kit ^[3]

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體外研究(In Vitro)
體外研究活性	JNJ-42756493是一種有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制劑，對FGFR家族所有成員（FGFR1-4）的IC50都在低濃度摩爾范圍內(nèi)，而對VEGFR的活性影響甚微。在體外，JNJ-42756493處理的細(xì)胞增殖減少，凋亡性死亡增多，細(xì)胞生存減少^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716細(xì)胞
	濃度	--
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	用不同濃度的小分子化合物處理細(xì)胞72小時(shí)后，用磺酰羅丹明B（SRB）試驗(yàn)檢測粘連細(xì)胞（HCT116, HCA7, Caco2）的細(xì)胞生長和生存，用臺盼藍(lán)拒染法檢測懸浮細(xì)胞NCI-H716的生長和生存情況。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	FGFR2 / p-FGFR PARP / Cleaved PARP / AKT / p-AKT / p-ERK / ERK2		26675289
	Growth inhibition assay	Cell viability		26675289

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，JNJ-42756493的處理使NCI-H716腫瘤生長延遲，而當(dāng)藥物處理撤銷時(shí)，腫瘤體積增大^[2]。JNJ-42756493具有良好的藥物樣屬性，在肺、肝、和腎臟組織中有廣泛分布。在有效劑量下，JNJ-42756493耐受良好，具有劑量依賴性的抗腫瘤活性，并對腫瘤中FGFR及其下游通路成分有藥物調(diào)節(jié)作用^[1]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	NMRI nu/nu雌性小鼠
	Dosages	40 mg/kg
	Administration	灌胃

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05567185	Recruiting	Urinary Bladder Neoplasms\|Receptors Fibroblast Growth Factor	Janssen Pharmaceutical K.K.	March 3 2023	Phase 1
NCT05316155	Recruiting	Urinary Bladder Neoplasms\|Receptors Fibroblast Growth Factor	Janssen Research & Development LLC	April 11 2022	Phase 1
NCT05052372	Terminated	Bladder Cancer\|Urothelial Carcinoma\|Transitional Cell Carcinoma\|Platinum-Resistant Urothelial Carcinoma\|Bladder Urothelial Carcinoma\|FGFR Mutation\|FGFR2 Gene Mutation\|FGFR3 Gene Mutation\|FGFR2 Amplification\|Locally Advanced Urothelial Carcinoma\|Metastatic Urothelial Carcinoma\|Refractory Bladder Carcinoma\|Refractory Bladder Urothelial Carcinoma	xCures	November 21 2021	--
NCT04330248	Completed	Healthy	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.	March 31 2020	Phase 1
NCT04083976	Active not recruiting	Advanced Solid Tumor	Janssen Research & Development LLC	November 20 2019	Phase 2

參考文獻(xiàn)
http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1738.short https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675289/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461086/

參考文獻(xiàn)

http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1738.short
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675289/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461086/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	446.54	分子式	C₂₅H₃₀N₆O₂
CAS號	1346242-81-6	SDF	Download Erdafitinib (JNJ-42756493) SDF
Smiles	CC(C)NCCN(C1=CC2=NC(=CN=C2C=C1)C3=CN(N=C3)C)C4=CC(=CC(=C4)OC)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (199.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (199.31 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (199.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (38.07 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (199.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (199.31 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.400mg/ml (9.85mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL88mg/ml的澄清DMSO儲備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Erdafitinib (JNJ-42756493)

產(chǎn)品質(zhì)控

常與Erdafitinib (JNJ-42756493)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Erdafitinib (JNJ-42756493)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

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生物活性

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