Loxapine Succinate

別名: NSC 759578 中文名稱：丁二酸洛沙平,琥珀酸克塞平

目錄號：S4086 Purity: 99.71%

Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制劑,5-羥色胺受體拮抗劑，也是Dibenzoxazepine類的抗精神病試劑。

Loxapine Succinate Chemical Structure

CAS: 27833-64-3

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50mg	795.64	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S408601 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.71%

99.71

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相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制劑,5-羥色胺受體拮抗劑，也是Dibenzoxazepine類的抗精神病試劑。

靶點

5-HT2 (human) ^[1]	5-HT2 (bovine) ^[1]	5-HT2 (bovine) ^[1]	D4 receptor (human) ^[1]	D2 receptor (Human) ^[1]	點擊更多
6.2 nM(Ki)	6.6 nM(Ki)	6.8 nM(Ki)	7.5 nM(Ki)	24 nM(Ki)	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Loxapine存在時, [³H]Ketanserin 結合到人和牛大腦額葉皮層上的5-HT₂受體，K_i分別為6.2 nM 和 6.6 nM。在涉及人體細胞膜比較競爭實驗中，Loxapine各種有效受體的排名順序如下：5-HT2≥D4>>>D1>D2。^[1] 0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine處理脂多糖激活的膠質(zhì)細胞混合培養(yǎng)，1和3天后，降低IL-1beta分泌。0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine處理膠質(zhì)細胞混合培養(yǎng)，1和3天后，降低IL-2分泌。此外，2 μM, 10 μM 和 20 μM Loxapine處理LPS誘導的小膠質(zhì)細胞混合培養(yǎng)，降低IL-1beta分泌。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Loxapine(5 mg/kg) 每天注射給藥大鼠，4周或10周后，顯著降低Serotonin (S₂)受體密度(超過 50%) 。Loxapine (5 mg/kg) 給藥大鼠腦部，不會改變Dopamine 受體密度，但大大降低Serotonin 受體密度，達47%。^[3] Loxapine 按0.3 mg/kg劑量皮下注射大鼠，引起明顯的全身僵硬，45秒到5小時達到最高水平。Clozapine (10 mg/kg 皮下注射)可治療Loxapine誘發(fā)的全身僵硬，高度僵硬狀態(tài)降低到與空白對照組沒有明顯不同。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05324852	Recruiting	Emergence Delirium	Assistance Publique - H?pitaux de Paris\|Lariboisière-Saint Louis clinical research unit	April 14 2023	Phase 3
NCT02820519	Terminated	Neuropathic Pain	University of Witten/Herdecke	June 7 2016	Phase 2
NCT00789360	Completed	Healthy	Alexza Pharmaceuticals Inc.	November 2008	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8580115/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15572270/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6239298/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9089667/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8580115/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15572270/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6239298/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9089667/

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化學信息&溶解度

分子量	445.9	分子式	C₁₈H₁₈ClN₃O.C₄H₆O₄
CAS號	27833-64-3	SDF	Download Loxapine Succinate SDF
Smiles	CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (199.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.48 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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