MCB-294

目錄號(hào)：E6526

MCB-294是一種雙態(tài)泛KRAS抑制劑，對(duì)KRAS的結(jié)合選擇性高于NRAS和HRAS。該化合物能夠與KRAS的活性態(tài)（GTP結(jié)合）和非活性態(tài)（GDP結(jié)合）結(jié)合，對(duì)應(yīng)的Kd值分別為1 pM和10 nM。在表達(dá)G12D、G12C、G12V、G12S、G13D及野生型KRAS的hTERT-HPNE細(xì)胞中，MCB-294表現(xiàn)出生長(zhǎng)抑制作用，IC50約為700 nM。該化合物可在KRAS突變腫瘤中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。此外，MCB-294對(duì)KRASG12C耐藥癌細(xì)胞具有抑制作用，并能調(diào)節(jié)腫瘤免疫微環(huán)境。該抑制劑適用于胰腺癌、結(jié)直腸癌和肺癌的相關(guān)研究。

MCB-294 Chemical Structure

CAS:

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
1mg	970	現(xiàn)貨
5mg	2397	現(xiàn)貨
25mg	4970	現(xiàn)貨
100mg	9970	現(xiàn)貨
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MCB-294相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	H-ras N-ras K-ras Ral	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	ARS-1620 Salirasib Adagrasib (MRTX849) ARS-853 BI-3406 BAY-293 MRTX1133 K-Ras(G12C) inhibitor 12 RBC8 Kobe0065 KRpep-2d BQU57 BI-2852 CID-1067700 (ML282)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述	MCB-294是一種雙態(tài)泛KRAS抑制劑，對(duì)KRAS的結(jié)合選擇性高于NRAS和HRAS。該化合物能夠與KRAS的活性態(tài)（GTP結(jié)合）和非活性態(tài)（GDP結(jié)合）結(jié)合，對(duì)應(yīng)的Kd值分別為1 pM和10 nM。在表達(dá)G12D、G12C、G12V、G12S、G13D及野生型KRAS的hTERT-HPNE細(xì)胞中，MCB-294表現(xiàn)出生長(zhǎng)抑制作用，IC50約為700 nM。該化合物可在KRAS突變腫瘤中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。此外，MCB-294對(duì)KRASG12C耐藥癌細(xì)胞具有抑制作用，并能調(diào)節(jié)腫瘤免疫微環(huán)境。該抑制劑適用于胰腺癌、結(jié)直腸癌和肺癌的相關(guān)研究。

產(chǎn)品描述

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40780213/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40780213/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	635.65	分子式	C34H29D2F4N5O3
CAS號(hào)		SDF	--
Smiles	O[C@](C1)(C)CCCN1C2=NC(OC([2H])([2H])C3(CCC4)N4C/C(C3)=C(F)/F)=NC5=C(F)C(C6=C(C(C#C)=C(F)C=C7)C7=CC(O)=C6)=NC=C52
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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