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    • Palonosetron HCl

      別名: RS 25259, RS 25259 197 中文名稱:鹽酸帕洛諾司瓊

      Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一種5-HT3受體拮抗劑,用于預(yù)防和治療化療引起的惡心嘔吐。

      Palonosetron HCl Chemical Structure

      Palonosetron HCl Chemical Structure

      CAS: 135729-62-3

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      批次: S305002 Water]66 mg/mL]false]DMSO]15 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.98%
      99.98

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一種5-HT3受體拮抗劑,用于預(yù)防和治療化療引起的惡心嘔吐。
      靶點
      5-HT3 [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Palonosetron 是一種高效高選擇性的第二代5-HT3 受體拮抗劑,對5-HT3受體的結(jié)合親和性比其它5-HT3受體拮抗劑高100倍(Palonosetron pK i 10.5,而 granisetron pK i8.91, tropisetron pK i8.81 ,ondansetron pK i8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血漿半衰期比同種類拮抗劑長,約為40 小時 (ondansetron, 4小時; tropisetron, 7.3 小時; dolasetron, 7.5 小時; ranisetron, 8.9小時)。
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT04486157 Completed
      Healthy
      HK inno.N Corporation
      March 18 2021 Phase 1
      NCT04466046 Completed
      Postoperative Nausea and Vomiting
      Daegu Catholic University Medical Center
      September 4 2019 --
      NCT03148704 Unknown status
      Palonosetron
      Cttq
      March 8 2017 --
      NCT00982995 Terminated
      Nausea|Vomiting|Terminally Ill
      University of Michigan Rogel Cancer Center
      November 2010 Phase 2
      NCT01074697 Completed
      Nausea|Vomiting|Genital Neoplasms Female
      Odense University Hospital|Helsinn Healthcare SA
      April 2010 Phase 3
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7773546/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14504060/

      化學信息&溶解度

      分子量 332.87 分子式

      C19H24N2O.HCl

      CAS號 135729-62-3 SDF Download Palonosetron HCl SDF
      Smiles C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5.Cl
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      Water : 66 mg/mL (198.27 mM)

      DMSO : 15 mg/mL ( (45.06 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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