Palonosetron

別名: RS25259, RS 25259 197 中文名稱：帕洛諾司瓊

目錄號(hào)：S5740 Purity: 99%

Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一種5-HT3拮抗劑，Ki值為0.17 nM。它可用于治療化療引起的惡心嘔吐。

Palonosetron Chemical Structure

CAS: 135729-61-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	795.16	現(xiàn)貨
25mg	2375.44	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S574001 DMSO]59 mg/mL]false]]]false]]]false 純度： 99%

Palonosetron相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Puerarin WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 SB269970 HCl Ketanserin SB742457 Azacyclonol Flopropione Nuciferine BRL-54443 SB 271046 hydrochloride Alverine Citrate PRX-08066 Maleic acid Blonanserin Ramosetron Hydrochloride Perospirone hydrochloride BRL 15572	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一種5-HT3拮抗劑，Ki值為0.17 nM。它可用于治療化療引起的惡心嘔吐。

靶點(diǎn)

5-HT3 receptor ^[2]

0.17 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Palonosetron是一種5-HT3受體拮抗劑，具該受體具有高結(jié)合親和力，而對(duì)其他受體僅具有十分微弱的親和力或是沒有結(jié)合親和力^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Palonosetron比一代5-HT3受體拮抗劑具有更長(zhǎng)的半衰期和更高的結(jié)合親和力。對(duì)健康志愿者和癌癥患者給予靜脈注射后，palonosetron的血藥濃度從初始遞減到后面緩慢從身體中消除。給藥劑量0.3-90 μg/kg范圍內(nèi)，其平均最大血漿濃度和濃度-時(shí)間曲線下的面積一般與呈劑量比例相關(guān)關(guān)系（線性）。Palonosetron的分布容積約為8.3 ± 2.5 L/kg，與血漿蛋白結(jié)合率為62%。它主要是通過腎排泄和代謝途徑從體內(nèi)消除，平均終末消除半衰期約為40小時(shí)^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04486157	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	March 18 2021	Phase 1
NCT04466046	Completed	Postoperative Nausea and Vomiting	Daegu Catholic University Medical Center	September 4 2019	--
NCT03148704	Unknown status	Palonosetron	Cttq	March 8 2017	--
NCT00982995	Terminated	Nausea\|Vomiting\|Terminally Ill	University of Michigan Rogel Cancer Center	November 2010	Phase 2
NCT01074697	Completed	Nausea\|Vomiting\|Genital Neoplasms Female	Odense University Hospital\|Helsinn Healthcare SA	April 2010	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3004672/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27656911/

參考文獻(xiàn)

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3004672/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27656911/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	296.41	分子式	C₁₉H₂₄N₂O
CAS號(hào)	135729-61-2	SDF	--
Smiles	C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 59 mg/mL ( (199.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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